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Inhibitors • Screening Libraries • Proteins
www.MedChemE
BSJ-01-175
Cat. No.: HY-145072
CAS No.: 2227392-55-2
分⼦式: C₃₀H₃₃ClN₆O₂
分⼦量: 545.08
作⽤靶点: CDK
作⽤通路: Cell Cycle/DNA Damage
储存⽅式: Please store the product under the recommended conditions in
the Certificate of Analysis.
BIOLOGICAL ACTIVITY
⽣物活性 BSJ-01-175 是⼀种有效的、选择性 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 表现出对癌细胞卓越的选择性、对磷
酸化RNA 聚合酶 II 的有效抑制以及显著下调 CDK12 靶向基因 [1]。
IC50 Target CDK12 CDK13
体外研究 BSJ-01–175 (0-10 μM; 72 hours) causes a 5-fold increase in cell viability compared to the wild type (WT),
indicating strong dependence on covalent bond formation with Cys1039 [1].
BSJ-01–175 (0-10 μM; 72 hours) slightly decreases the activity of TC71 Ewing sarcoma cells compared to
THZ531 [1].
BSJ-01–175 (0-5 μM) specifically targets CDK12/13 and suppresses the transcription of BRAC1 and BRAC2
[1].
Cell Viability Assay [1]
Cell Line: Kelly wild type or CDK12C1039F cells
Concentration: 0-10 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Observed a 5-fold increase in cell viability compared to the wild type (WT), indicating
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