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M胆碱受体阻断药会计学第1页/共39页M胆碱受体阻断药阿托品山莨菪碱东莨菪碱阿托品类生物碱合成扩瞳药合成解痉药阿托品合成代用品第2页/共39页阿托品(Atropine) 【来源】 颠茄植物中分离出的生物碱植物：左旋莨菪碱人工合成：消旋莨菪碱第3页/共39页阿托品和阿托品类生物碱 莨菪曼陀罗颠茄第4页/共39页Atropa BelladonnaAtropos第5页/共39页阿托品(Atropine) 【作用机制】 竞争性M受体阻断药高亲和力无内在活性受体亚型选择性低阻断M1-M3大剂量阻断NN受体第6页/共39页阿托品(Atropine) 一、抑制腺体分泌【药理作用】 M3汗腺、唾液腺 支气管腺体 胃酸口干、皮肤干燥呼吸道分泌减少抑制胃酸分泌第7页/共39页阿托品(Atropine) 二、眼【药理作用】 阿托品阻断瞳孔括约肌和睫状肌M受体(1)扩瞳(2)升高眼内压(3)调节麻痹第8页/共39页抗胆碱药去甲肾上腺素能N支配的瞳孔扩大肌占优势(1)扩瞳拟胆碱药拟胆碱药第9页/共39页第10页/共39页第11页/共39页(2)升高眼内压拟胆碱药第12页/共39页(3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚睫状肌晶状体悬韧带第13页/共39页(3)调节麻痹第14页/共39页阿托品(Atropine) 三、松弛内脏平滑肌【药理作用】 松弛多种平滑肌，以过度活动或痉挛时为著胃 肠平滑肌支气管平滑肌输尿管平滑肌膀 胱逼尿肌对胆囊、胆道、子宫平滑肌作用较弱第15页/共39页阿托品(Atropine) 四、解除迷走神经对心脏的抑制【药理作用】 治疗量（）阻断突触前膜M1受体，促进ACh的释放大剂量（1-2mg）阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用心率短暂减慢心率、房室传导加快迷走神经张力：年轻人 老人和婴儿第16页/共39页阿托品(Atropine) 五、扩张血管改善微循环【药理作用】 治疗量：对血管与血压无明显影响大剂量：扩张皮肤血管，潮红、湿热大剂量(病理) ：解除小血管痉挛，改善微循环血管扩张作用与M受体阻断无关直接血管扩张作用大剂量阻断α1受体有关抑制汗腺分泌后体温升高而引起的代偿性散热反应第17页/共39页阿托品(Atropine) 六、中枢兴奋作用【药理作用】 治疗量(0.5~1.0mg)：轻度兴奋迷走神经中枢，呼吸加速。解救有机磷中毒呼吸抑制较大剂量(2~5mg) ：中枢兴奋增强，烦躁不安，谵妄等中毒剂量(10mg以上)：明显中枢中毒症状，幻觉，运动失调，惊厥等，由兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸麻痹而死亡第18页/共39页阿托品(Atropine) 解除平滑肌痉挛抑制腺体分泌眼科应用抗心律失常抗休克解救有机磷酸酯类及毒蕈中毒【临床应用】 第19页/共39页阿托品(Atropine) 解除平滑肌痉挛【临床应用】 胃肠绞痛膀胱刺激症状小儿遗尿症胆肾绞痛(+哌替啶)扩张支气管但抑制呼吸道腺体分泌松弛膀胱逼尿肌不能用作平喘药第20页/共39页阿托品(Atropine) 抑制腺体分泌【临床应用】 防止呼吸道阻塞及吸入性肺炎的发生预防麻醉辅助药物引起的心动过缓，传导阻滞和血压降低等全身麻醉前给药严重盗汗流涎症溃疡病辅助用药肺结核重金属中毒和帕金森症颠茄制剂+抗酸药=复方氢氧化铝抗酸解痉作用第21页/共39页阿托品(Atropine) 松弛虹膜括约肌和睫状肌，消炎和止痛与毛果芸香碱交替预防晶体与虹膜粘连眼科应用【临床应用】 虹膜睫状体炎验光配镜眼底检查调节麻痹，晶状体固定，准确检验晶状体屈光度被后马托品取代第22页/共39页阿托品(Atropine) 抗心律失常【临床应用】 迷走神经过度兴奋所致缓慢型心律失常窦房结功能低下所致室性异位节律锑剂中毒所致严重室性心率失常第23页/共39页阿托品(Atropine) 抗休克【临床应用】 感染中毒性休克（大剂量）用山莨菪碱取代解除小动脉痉挛，改善微循环，增加重要脏器血供，回升血压解救有机磷酸酯类及毒蕈中毒第24页/共39页【不良反应及防治】 阿托品(Atropine) 口鼻咽喉干燥少汗视力模糊（调节麻痹）心悸皮肤干燥潮红眩晕排尿困难便秘过量中毒高热、呼吸加快、幻觉、惊厥→兴奋转入抑制：昏迷和呼吸麻痹一般措施：洗胃等注射拟胆碱药：新斯的明、毒扁豆碱等中枢兴奋：安定或短效巴比妥类第25页/共39页【禁忌症】 阿托品(Atropine) 禁用：青光眼、反流性食管炎、幽门梗阻及前列腺肥大慎用：心肌梗塞、心动过速、婴幼儿及老年人第26页/共39页【特点】 山莨菪碱(Anisodamine,654-2) 外周抗胆碱强：对平滑肌痉挛及心血管抑制作用较阿托品弱扩瞳及腺体抑制弱（阿托品1/20~1/10）中枢兴奋作用弱：脂溶性低，不