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三基培训抗生素的分类及临床应用会计学第1页/共36页一、青霉素类1.青霉素与青霉素Ⅴ第2页/共36页抗菌谱窄。主要用于不产酶的G+菌包括葡萄球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。青霉素钠/钾盐血药浓度高，较重的感染：肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：风湿热复发、BE。青霉素Ⅴ属苯氧青霉素，可口服，抗菌作用稍次于青霉素，敏感菌所致的轻度感染，如咽喉炎、中耳炎、支气管炎、丹毒等。2、耐酶青霉素第3页/共36页抗菌谱窄。对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡球菌 所致的各种感染。对链球菌、肺炎球菌、表皮葡等青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。难以透过血脑屏障。抗菌作用强。血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林，前者用于较重感染，前者口服用于轻症感染。其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血药浓度较低，较重的感染剂量需每日6-12g/日。3、氨基青霉素第4页/共36页抗菌谱广。对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用 次于青霉素，对肠球菌的作用良好，对流感嗜血 杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺 菌属等G-杆菌具良好的抗菌活性。胆汁中浓度高， 易透过血脑屏障。主要用于上述G-杆菌、肠球菌所 致各种感染，包括CNS感染。氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，氨苄西 林对流感杆菌稍强。阿莫西林的杀菌作用更强更 快；皮疹发生率低；口服生物利用度较高。 4、广谱青霉素第5页/共36页抗菌谱广，主要用于各种G-杆菌所致感染。除了对氨基青霉素敏感的细菌外，对包括绿脓在内的各种G-杆菌均具良好的抗菌作用。对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用，但不单独用于厌氧菌感染，以免应用过滥。国内主要用5种。羧基青霉素中羧苄西林抗菌作用较弱；替卡比羧苄作用强2-3倍。脲基青霉素的抗菌作用优于羧基青霉素。第6页/共36页表1 5种广谱青霉素的抗菌作用比较细菌 羧苄西林 替卡西林 阿洛西林 美洛西林 哌拉西林葡萄球菌（酶-）+ + ++ ++ +~++葡萄球菌（酶+）- - - - -链球菌+~++ + ++ ++~+++ ++肠球菌± - ++ + +~++G-菌+ ++ +++ +++ +++~++++ 其中哌拉西林对G-杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相 似或稍强，在胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林 可以通过血脑屏障。5、作用于革兰阴性菌的青霉素第7页/共36页抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用，对绿脓杆菌和G+菌、厌氧菌均无效。国内主要用美西林（mecillinam），用于肠杆菌科细菌所致的感染。药物主要作用于青霉素结合蛋白2（PBP-2），与其他青霉素作用靶位不同，因此，治疗严重感染时可与其他青霉素联合用药。 二、头孢菌素类第8页/共36页具有类似青霉素的优良药理特点，属繁殖期杀菌剂，可用于严重感染和免疫缺陷者感染，与静止期杀菌剂（氨基糖苷类）有协同作用；组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适用于各系统器官感染，毒性低，一般能安全用于小儿、老人和孕妇。多数头孢菌素对β－内酰胺酶比青霉素类稳定，耐酸，过敏反应发生率低，其抗菌谱对常见致病菌的覆盖率高。对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。表2各代头孢菌素的抗菌谱比较第9页/共36页 抗革兰阳性菌 抗革兰阴性菌一代+++ +二代++ ++三代+ +++四代++ ++++第10页/共36页二代头孢菌素的抗菌谱比一代广。对耐青霉素葡萄球菌等G+菌的作用稍次于一代，但对G-菌的作用更强，不仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、沙门菌属和志贺菌属的作用优于一代，且对部分产气杆菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌活性。头孢呋辛（cefuroxime，西力欣）是较好的品种，对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好；对β－内酰胺酶极其稳定; 几无肾毒性；能顺利透过血脑屏障；既有注射又有口服制剂。头孢替安（cefotiam）的抗菌谱与头孢呋辛相似，难以透过血脑屏障，无更突出的药理特点。第11页/共36页三代头孢菌素的主要特点是对各种G-杆菌如肠杆菌科细菌的作用突出，毒性低，对β－内酰胺酶稳定。第12页/共36页表4. 第三代头孢主要品种比较品种 抗肠杆菌科 抗绿脓等