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第四十七章 抗寄生虫药 Antiparasite Drugs 抗疟药 抗阿米巴病药 抗血吸虫病药 第一页，共四十页。 抗 疟 药Antimalarial Drugs 胡 长 平 中南大学药理学 第二页，共四十页。 Alphonse Laveran: ascertained the protozoan cause of malaria in 1880, and received the Nobel Prize in 1907. 第三页，共四十页。 Ronald Ross: Described the infection of anopheline mosquitoes fed on parasitaemic birds in 1897---- be confirmed in humans in 1899, and received the Nobel Prize in 1902. 第四页，共四十页。 The Panama Canal The chief engineer wrote, “in the history of finance capitalism, in the history of medicine, it was an event of signal consequence”. The construction of the Panama Canal by the US represented more than a triumph of engineering genius, tenacity and national will. 第五页，共四十页。 Baird JK. Resurgent malaria at the millennium: control strategies in crisis. Drugs, 2000 Apr; 59(4): 719-743 第六页，共四十页。 全球艾滋病、结核和疟疾基金 亚太地区研讨会 （北京，2002年2月7日） 第七页，共四十页。 第一节 疟原虫生活史 抗疟药作用环节 第八页，共四十页。 第二节 常用抗疟药 一、主要用于控制症状的抗疟药 1. 氯喹 (chloroquine) ? 抗疟作用 特点：起效快、疗效高、作用持久 应用：控制临床症状发作；症状抑制性预防 第九页，共四十页。 机制： A. 氯喹（弱碱性）??食物泡内pH ??蛋白酶活性? ?疟原虫利用宿主Hb能力? ? 虫体必需氨基酸缺乏； B. 抑制血红素聚合酶?血红素堆积?虫体胞膜溶解； C. 插入虫体DNA双螺旋结构，形成DNA-氯喹复合物，影响DNA复制和RNA转录。 耐药：虫体基因突变 ? 药物排出? 第十页，共四十页。 ? 抗肠道外阿米巴病作用 ? 免疫抑制作用 ? 注意事项 定期眼科检查 孕妇禁用 肝、肾功能不良者慎用 第十一页，共四十页。 2. 奎宁 (quinine) ? 抗疟作用 缺点：作用弱、短；复燃早；不良反应多 优点：不易耐药；ivgtt 应用：脑型疟或严重恶性疟 ? 抑制心肌收缩力、 减慢传导、延长有效不应期 ? 兴奋子宫平滑肌 ? 抑制CNS ? 微弱的解热镇痛作用 第十二页，共四十页。 ? 不良反应 金鸡纳反应 (cinchonism) 心血管反应 特异质反应 高胰岛素血症和低血糖 ? 刺激胰岛?细胞 第十三页，共四十页。 3. 甲氟喹 (mefloquine) ? 起效慢，作用持久 ? 耐药恶性疟 （+ 周效磺胺 乙胺嘧啶） ? 症状抑制性预防 ? 有神经精神病史者、孕妇、幼儿禁用 咯萘啶 (pyronaridine)