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《药物合成技术》课程标准 《药物合成技术》 课程标准 于制药技术类专业 适用 学制:三年 天津渤海职业技术学院 2007年4月 1 一、 课程性质与任务 “药物合成技术”是制药技术类专业必修的专业核心课程。本课程以有机反应在药物合成中的应用为中心，理论联系实际，主要学习反应物结构与反应条件、反应产物之间的关系，突出目标分子骨架的建立、官能团转化和选择性控制方法。 本课程的任务是:使学生掌握药物合成的本质和一般规律，对合成反应过程有系统的了解，具备制药技术类高等技术应用性专门人才所必需的理论知识和操作技能。具有分析典型药物合成过程中的各种变化因素，选择合理的工艺条件和控制方法的能力，同时培养学生独立思考能力，以及在实际工作中发现问题、分析问题和解决问题的能力，并具备较强的创新精神和开拓能力。为学习后续专业课程、职业技能训练及将来工作奠定基础。 二、课程教学目标 通过本课程的学习，学生应达到下列基本要求: 1(掌握常用的药物合成反应中反应物结构、反应条件、反应产物之间的关系;能够分析其各种影响因素，正确选择原料、试剂、反应条件和控制方法。熟悉其在实际生产中的应用。 (掌握反应物结构与产物之间的规律，重点药物合成反应之间的内在联系;2 理解药物的结构特点和药物合成的本质。 3(掌握药物合成路线设计与优选的思路，能够设计简单药物的合成路线，并根据生产实际和科学实验，筛选决策药物的工艺路线，并将反应控制在最佳状态，从而实现有机合成药物生产过程最优化。 4(理解重点的化学、区域和立体选择性控制方法，学会辨证地分析问题。 5(掌握几种常用的典型药品制备和分析方法;具备较熟练的动手操作能力，综合运用所学知识分析和解决问题的能力。 6(了解药物合成领域的发展方向，生产与科研的新进展、新动态。 三、理论教学内容和要求 本课程的理论教学内容由基础模块和选学模块两个部分组成。基础模块是本 2 课程的必修内容。选学模块供不同专业和学制的学生选学，内容由各校根据各自具体情况而定。 对理论知识的教学要求分为了解、理解、掌握三个层次。?了解:对知识有初步和一般的认识，知道“是什么”;?理解:能够领会基本概念、基本原理的含义，能够解释和说明一些简单的问题;?掌握:能够熟练地运用知识，分析和解决一些较复杂的问题。 各个模块的教学内容和教学要求列表如下: 基础模块 教学内容 教学要求 了解 理解 掌握 课程简介 1( 药物合成技术的性质、学习内容和任务 ? 2( 药物合成技术的特点、分类及反应试剂分类 ? 3( 药物合成的发展趋势及新技术 ? 卤化反应技术 1(卤加成反应技术 (1) 卤素对不饱和键的加成反应 ? (2)次卤酸(酯)、N-卤代酰胺对双键的加成反应 ? (3)卤化氢对不饱和烃的加成反应 ? (4)不饱和烃的硼氢化-卤解反应 ? 2( 卤取代反应技术 (1)烃类的卤取代反应 ?芳烃芳环上的卤取代反应 ? ?芳烃侧链及脂烃的卤取代反应 ? (2)羰基化合物的卤取代反应 ?醛和酮的α-卤取代反应 ? ?羧酸衍生物的α-卤取代反应 ? 3 教学内容 教学要求 了解 理解 掌握 3(卤置换反应技术 (1)羟基的卤置换反应 ?醇的卤置换反应 ? ?酚的卤置换反应 ? ?醚的卤置换反应 ? ?羧羧羟基的卤置换反应 ? (2)其他官能团化合物的卤置换反应 烃化反应技术 1(氧原子上的烃化反应技术 (1)醇的O-烃化 ? (2)酚的O-烃化 ? 2(氮原子上的烃化反应技术 (1)氨及脂肪胺的N-烃化 ? (2)芳香胺及杂环胺的N-烃化 ? 3(碳原子上的烃化反应技术 (1)芳烃的C-烃化 ? (2)炔烃的C-烃化 ? (3)羰基化合物的位C-烃化 ? 酰化反应技术 1(氧原子上的酰化反应技术 (1)醇的O-酰化 ? (2)酚的O-酰化 ? 2(氮原子上的酰化反应技术 (1)脂肪胺的N-烃化 ? (2)芳香胺的N-烃化 ? 3(碳原子上的酰化反应技术 (1)芳烃的C-酰化 ? 4 教学内容 教学要求 了解 理解 掌握 (2)羰基化合物的位C-酰化 ? 缩合反应技术 1(醛、酮化合物之间的缩合技术 (1)自身缩合 ? (2)交错缩合 ?含α-活泼氢的醛、酮的交错缩合 ? ?甲醛与含α-活泼氢的醛、酮的交错缩合 ? ?芳醛与含α-活泼氢的醛、酮的交错缩合 ? 2(醛、酮与羧酸衍生物之间的缩合技术 (1)Knoevenagel缩合反应 ? (2)Perkin缩合反应 ? (3)Darzens缩合反应 ? (4)Reformastky缩合反应 ? 3( 酯缩合反应技术 (1)酯-酯缩合 ? (2)酯-酮缩合 ? (3)