药理学内酰胺类抗生素药理学.pptVIP

耐酸青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素 抗绿脓广谱 窄谱 G－ 抗菌谱似青霉素 抗菌谱似青霉素 抗菌谱广 广、抗绿脓 大肠埃希菌 耐酸 耐酸 耐酸 多不耐酸 不耐酸 不耐酶 耐酶 不耐酶 不耐酶 不耐酶 作用弱 作用弱 作用强 作用强 G－杆菌强 青霉素V、苯氧乙基青霉素 苯唑西林、甲氧西林、双氯西林、氯唑西林、氟氯西林 氨苄西林、羟氨苄西林 羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、美洛西林与哌拉西林 美西林、替莫西林、匹美西林 主要用于G+球菌引起的轻度感染 用于耐青霉素的葡萄球菌所致的感染等 用于呼吸道、尿道感染等 主要用于变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染哌拉西林主要用于治疗G－引起的严重感染 用于大肠杆菌和某些敏感菌引起的尿路感染与软组织感染 第二十三页，共六十五页，2022年，8月28日 口服耐酸青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素 抗革兰阴性菌青霉素类 二、半合成青霉素 第二十四页，共六十五页，2022年，8月28日 青霉素V(penicillin V） 非奈西林(pheneticillin) 丙匹西林(propicillin) 阿度西林(azidocillin) 环己西林(cyclacillin) （一）口服耐酸青霉素 第二十五页，共六十五页，2022年，8月28日 （二）耐酶青霉素 甲氧西林（methicillin) 苯唑西林（oxacillin) 奈夫西林（nafillin) 氯唑西林 (cloxacillin） 双氯西林（dicloxacillin) 氟氯西林 (flucloxacillin) 第二十六页，共六十五页，2022年，8月28日 1.可口服或注射 2.杀伤产青霉素酶的葡萄球菌 3.耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA)及革兰阴性菌无效 4.主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染 产生新的PBPS，与β内酰胺酶无关 特点： 第二十七页，共六十五页，2022年，8月28日 （三）广谱青霉素类 氨基青霉素 羧基青霉素 酰脲类青霉素 第二十八页，共六十五页，2022年，8月28日 1. 氨基青霉素 氨苄西林(ampicillin ，氨苄青霉素) 阿莫西林(amoxicillin ，羟苄青霉素) 巴氨西林(bacampicillin ) 匹氨西林(pivampicillin) 依匹西林 (epicillin) 第二十九页，共六十五页，2022年，8月28日 杀伤G+及G－菌 抗G－杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效 主要用于呼吸道感染、尿道感染 特点： 第三十页，共六十五页，2022年，8月28日 2.羧基青霉素 羧苄西林(carbenicillin，羧苄青霉素) 替卡西林(ticarcillin) 第三十一页，共六十五页，2022年，8月28日 对铜绿假单胞菌及变形杆菌有效 变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染 特点： 第三十二页，共六十五页，2022年，8月28日 3. 酰脲类青霉素 美洛西林(mezlocillin) 哌拉西林(piperacillin) 呋苄西林(furbenicillin) 阿洛西林 (azlocillin) 第三十三页，共六十五页，2022年，8月28日 特点： 抗菌谱最广，抗菌作用最强 对铜绿假单胞菌有强大抗菌作用 用于G-菌引起的严重感染 第三十四页，共六十五页，2022年，8月28日 第三节 头孢菌素类抗生素 7-氨基头孢烷酸（7-ACA） N S COOR 2 O NH C R 1 O B A 6－氨基青霉烷酸(6-APA) β－内酰胺环 第三十五页，共六十五页，2022年，8月28日 头孢菌素与青霉素类抗生素相比较 头孢菌素与青霉素类抗生素相比较 相同点 抗菌机制相同：主要与PBP-1和PBP-3结合 化学结构相同：都有一个β-内酰胺环 不同点及特点 对β-内酰胺酶的稳定性比青霉素高 抗菌谱比青霉素广 抗菌作用强 过敏反应少、毒性小 第三十六页，共六十五页，2022年，8月28日 一、第一代头孢菌素类 注射 头孢唑啉 口服 头孢氨苄 第三十七页，共六十五页，2022年，8月28日 【抗菌作用特点】 对革兰阳性菌抗菌作用强 对革兰阴性菌的作用弱 对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定 对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定 对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效 肾毒性 第三十八页，共六十五页，2022年，8月28日 二、第二代头孢菌素 注射 头孢呋辛 2.口服 头孢克洛 第三十九页，共六十五页，2022年，8月28日 【抗菌作用特点】 对G+ 菌抗菌作用次于第一代, 强于第三代 对G-菌的作用强于第一代, 次于第三代 对G- 杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定 对铜绿假单胞菌