大环内酯类、林可霉素及万古霉素-简.pptxVIP

大环内酯类、林可霉素及万古霉素Mcrolides, Lincomycin and Vancomycin第一页，共二十二页。第一节 大环内酯类抗生素14原子环15原子环16原子环大环内酯类第二页，共二十二页。PAPA大环内酯类药物的共性[作用机制]大环内酯类移位酶 与细菌核糖体50亚基的23S rRNA结合,通过抑制移位酶,阻止肽酰基从A位移到P位，选择性地抑制细菌蛋白质合成。第三页，共二十二页。[抗菌作用]主要对大多数G＋菌、厌氧球菌，部分G－菌（奈瑟菌、流感嗜血杆菌等）抗菌活性强；对军团菌、胎儿弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫等有良好的抗菌活性；对耐酶葡萄球菌和MRSA（耐甲氧西林金葡菌）有一定的抗菌活性。第四页，共二十二页。[体内过程 ]第五页，共二十二页。[临床应用]1.耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染2.支原体感染3.衣原体感染4.军团菌病5.白喉6.百日咳7.链球菌感染8.治疗爱滋病患者的鸟分支杆菌等非典型分支杆菌属及弓形体的感染的治疗(克拉霉素和阿齐霉素 )第六页，共二十二页。[不良反应 ]1.胃肠道反应2.肝损伤3.耳毒性4.心脏毒性5.变态反应6.局部刺激第七页，共二十二页。天然14原子大环内酯9去氧糖胺53红霉糖红霉素（erythromycin)第八页，共二十二页。首选[抗菌作用]G+作用强大G- 敏感军团菌、螺旋体、肺炎支原体、衣原体有抑制作用[临床应用耐药金葡菌