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(二)渗透压测定方法 渗透压测定可由冰点降低法间接求得 第三十页,共四十四页。 二、药物溶液的pH与pKa测定 一)药物溶液的pH 1.生物体系pH 药物溶液pH要求与生物体系的pH有关,因此首先了解生物体系pH。人体的各组织液均有一定pH值,如血液中血浆pH值为7.4,纯胃液pH约为0.9等。pH降低或升高都会引起酸碱中毒,造成疾病,甚至死亡。 第三十一页,共四十四页。 2.药物溶液pH 药物溶液pH值偏离有关体液正常pH值太远时,容易对组织产生刺激,所以配制输液、注射液、滴眼液和用于伤口的溶液时,必须注意药液的pH值。 同时要考虑药物溶液pH对药物稳定性的影响,应选择药物变化速度小的pH值。 第三十二页,共四十四页。 3.药物溶液pH的测定 药物溶液pH测定多采用pH计,以玻璃电极为指示电极,以甘汞电极为参比电极组成电池测定。 第三十三页,共四十四页。 二)药物溶液的解离常数 1.解离常数 弱电解质药物(弱酸、弱碱)在药物中占有较大比例,具有一定的酸碱性。在药物生产、制剂制备和药物分析中常常利用、控制、调节药物的酸碱性。药物在体内的吸收、分布、代谢和疗效以及对皮肤、粘膜、肌肉的刺激性都与药物的酸、碱性有关。pKa是表示药物酸碱性的重要指标。pKa实际上是指碱的共轭酸的pKa,因为共轭酸的酸性弱,其共轭碱的碱性强,所以pKa值越大,碱性越强。 2.解离常数的测定 测定药物的解离方法很多,有电导法、电位法、分光光度法、溶解度法等。 第三十四页,共四十四页。 三、药物溶液的表面张力 药物溶液的表面张力,直接影响药物溶液的表面吸附及粘膜上的吸附,因此对于粘膜给药的药物溶液需要测定表面张力。表面张力是研究润湿性的基础。表面张力的测定方法很多,常用的滴体积法测定表面张力。 第三十五页,共四十四页。 四、药物溶液的粘度 药物溶液的粘度与注射液、滴眼液、高分子溶液等制剂的制备与临床应用密切相关,均涉及药物溶液的流动性以及在给药部位的滞留时间;在乳剂、糊剂、悬浊液、凝胶剂、软膏剂等处方设计、质量评价与工艺过程中,亦涉及药物制剂的流动性与稳定性,因此,各国药典都列出“粘度测定”,以便统一标准。 第三十六页,共四十四页。 教学重点 溶解度、溶出速度的概念及其影响因素 第三十七页,共四十四页。 药物溶液的pH与pKa值测定 1.生物体内不同部位的pH值 组织液 pH 组织液 pH 血清 7.35~7.45 泪液 7.40 髓液 7.35~7.45 唾液 6.35~6.85 眼玻璃液 7.40 胃液 0.9~1.2 胰液 7.5~8.0 尿 4.8~7.5 肠液 7.0~8.0 大便 7.0~7.5 胆囊胆汁 5.4~6.9 乳汁 6.6~6.9 第三十八页,共四十四页。 药物溶液的渗透压 冰点降低法 药物溶液的粘度:中国药典二部附录 药物溶液的澄清度:中国药典二部附录 第三十九页,共四十四页。 第九章?? 药物溶液的形成理论 ? 一名词解释 1.溶解度 2.溶出速度 3.渗透压 第四十页,共四十四页。 选择题 1.下列关于介电常数的描述正确的是: A.??? 溶剂介电常数越大,极性越大; B. 溶剂介电常数越大,极性越小; C.溶剂介电常数对其极性无影响; D. 溶剂介电常数对药物的溶解无影响。 2.助溶剂与药物形成___而使难溶性药物的溶解度增加。 A.水溶性络合物、复盐或缔合物;B. 胶束;C. 可溶性凝胶;D. 微乳 3.下列方法中不是溶液表面张力测定方法的为: A.最大气泡法;B. 吊片法;C. 滴重法;D. 冰点降低法 第四十一页,共四十四页。 二是非题 1.不同药物溶解于溶剂中形成饱和溶液所需的平衡时间基本相同。 2.有机弱酸弱碱药物分别加碱与酸制成可溶性盐可增加其溶解度。 3.一般来说对于同一药物,无定型者比结晶型者的溶解度小。 第四十二页,共四十四页。 三、?????????? 问答题 1.请简述影响药物溶解度的因素。 2.请简述影响增溶的因素。 ? 第四十三页,共四十四页。 内容总结 第九章 药物溶液的形成理论。溶剂的介电常数:表示在溶液中将相反电荷分开的能力。溶解度参数越大,极性越大。所以一个新药的特性溶解度是首先应该测定的参数。2.溶剂化作用与水合作用。3.药物的多晶型与粒子的大小。3.药物的多晶型与粒子的大小。式中,Ksp——盐的溶度积。第九章?? 药物溶液的形成理论。1.下列关于介电常数的描述正确的是:。三、?????????? 问答题。2.请简述影响增溶的因素 第四十四页,共四十四页。 要制备液体药
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