药物分布学习教案学习教案.pptxVIP

第一节 概 述;一、组织分布过程;二、组织分布与药效;药物在体内各组织分布的程度和速度，主要取决于组织器官的血流速度和药物与组织器官的亲和力。 药物在体内的分布和药效密切相关，药物分布到达作用部位的速度越快，起效就越迅速，药物和作用部位的亲和力越强，药效就越强越持久。;第二节 影响分布的因素;再分布（ redistribution）;人体各组织器官的血流量 ;毛细血管的通透性主要取决于管壁的类脂质屏障和管壁上的微孔。大多数药物以被动扩散的方式通过毛细血管壁，而小分子的水溶性药物可经微孔转运，其通透性与分子量密切相关。 药物的pKa值和油/水分配系数可影响到药物对细胞膜的通透性。未解离型和脂溶性大的药物容易通过。;一些水溶性物质透过肌肉毛细血管的速度;血浆蛋白结合（plasma protein binding）:进入血液的药物，一部分在血液中呈非结合的游离状态存在，一部分与血浆蛋白结合成为结合型药物，暂时失去活性，“储存”于血液中，不能向组织器官内转运。;药物与血浆蛋白结合后暂时失去药理活性。 药物与血浆蛋白结合后不易透过毛细血管壁、血脑屏障及肾小球，代谢、排泄↓，药物作用时间↑。 药物与血浆蛋白结合是一种可逆的结合过程，有饱和现象。血浆中药物的游离型和结合型之间保持着动态平衡关系。;主要有三种蛋白质：白蛋白（albumin） 、α1-酸性糖蛋白（alpha acid