第一节受体阻滞剂.pptVIP

第一页，共十九页，2022年，8月28日 第一节、 b-受体阻滞剂 全称是肾上腺能b-受体。尤其是一些选择性高的b1-受体阻滞剂，临床上用于高血压，心率失常，心绞痛的治疗。主要普萘洛尔（Proparnolol）为代表的芳氧丙醇胺类等。 第二页，共十九页，2022年，8月28日 代表药物：普萘洛尔 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐，又名心得安，萘得安。临床上用其消旋体，但左旋体1-[（1-methyl-ethyl）amino]-3-（1-naphthalenyloxy）-2-propanol hydrochloride的活性强于右旋体。要求命名。 第三页，共十九页，2022年，8月28日 有些国家已开发上市了它的单一异构体。主要用于治疗心率失常，心绞痛和高血压。 第四页，共十九页，2022年，8月28日 普萘洛尔(Propranolol)的 发现历史 兴奋b1受体的药物（肾上腺素类）可用于升高血压和抗休克，如果阻断b-受体，势必可阻断交感神经，减少心肌耗氧量。由于肾上腺素结构的N异丙基可增强一般的b-受体激动作用，故，Black从此结构出发来寻找b-受体阻断剂。 第五页，共十九页，2022年，8月28日 第一个b-受体阻断剂是3,4-二氯异丙基肾上腺素（1957年），但有很强的内源性拟交感活性。