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Chapter 20;Teaching goals;§1 概述 Introduction;前列腺素( Prostaglandins, PGs );下丘脑体温调节中枢;2) pyretic;Iv. 菌液→家兔体温↑ →检测CSF中PGs↑;;4)characteristics;
What is the difference between NSAIDs and chlorpromazine(氯丙嗪)in body temperature regulation ;表1. 氯丙嗪与NSAIDs解热作用的区别;5)Advantages & disadvantages of fever 发热利弊 ;6)应用及注意 Uses & notes;;3)Characteristics:
Peripheral (外周)
Moderate analgesics
Inflammatory pain well(炎性疼痛)
but severe or colic pain(内脏绞痛) useless
no addiction(成瘾性)
no respiratory depression .; What is the difference between NSAIDs and analgesics in analgesic effect ;表2. 吗啡和NSAIDs镇痛作用的区别;3. Anti-inflammatory effect 抗炎作用 ;2)抗炎特点 Properties ;4. Others;COX-1 structural type 结构型
参与血管舒张、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能的调节;
COX-2 derivational type 诱导型
一般在正常组织较少表达,而在炎症部位呈诱导性表达,是产生PGE2等炎症介质的关键酶。;21;Classification according to selectivity of COX;§2 non-selective COX inhibitors;aspirin
阿司匹林
acetylsalicylic acid
乙酰水杨酸
; 目前,全世界每年消耗的阿司匹林达5万吨,仅美国和英国,一年就消耗1.1万吨,药片消耗1000亿片~2000亿片/年。
广泛用于:
抗炎、解热、镇痛、抗痛风、
预防心肌梗死和中风、
预防结直肠癌等。;Inhibition of COX by Aspirin;1. pharmacokinetics; 1)解热、镇痛、抗风湿
;aspirin;75~100mg/ d prevent thrombosis
(预防血栓形成).
Uses: 防治血栓性疾病
缺血性心脏病 Ischemic heart disease
心梗 myocardial infarction
脑血栓 cerebral embolism ;3. Adverse reaction; 2. 凝血障碍 ;3. 过敏反应;花生四烯酸; 5g / d
GI symptoms + CNS symptoms
1) withdrawal of drug at once
2) iv.gtt. NaHCO3 ? excretion?;4.药物的相互作用;Acetaminophen 对乙酰氨基酚 ( paracetamol 扑热息痛);Indomethacin (吲哚美辛,消炎痛);3. Used in: rheumatoid arthritis ,
(风湿性关节炎)
stiffness of osteoarthritis.
(强直性骨关节炎)
4. Adverse reactions: severe;
cross-irritability(交叉过敏性) with aspirin.;Others;41; celecoxid(塞来昔布)
rofecoxib (罗非昔布)
nimesulide(尼美舒利)
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