药物化学第七章抗肿瘤药.ppt

第一节 生物烷化剂 顺铂 合成： 第七章:抗肿瘤药 第三十页，共五十五页，2022年，8月28日 3. 铂类化合物 烷化剂 Cisplatin Carboplatin Oxaliplatin Nedaplatin Sunpla Lobaplatin 其他铂类配合物 第三十一页，共五十五页，2022年，8月28日 第二代铂类抗癌药——卡铂 烷化剂 非小细胞肺癌、小细胞肺癌、肝胚细胞瘤、卵巢癌（上皮）、胚细胞瘤等的首选治疗药物(联合用药)，还可用作膀胱癌、子宫颈癌、子宫内膜癌、生殖细胞瘤、肾瘤、头颈部癌、成神经细胞瘤、成视网膜细胞瘤等的治疗。卡铂的肾毒性和引发的恶心呕吐均低于顺铂，几乎无耳毒性。其主要的毒性为骨髓抑制，尤其是血小板减少症。 第二代铂类抗癌药物-卡铂 第三十二页，共五十五页，2022年，8月28日 第二节 抗代谢药物 氟尿嘧啶 氟尿嘧啶 化学名： 5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮 理化性质： 白色或类白色结晶或结晶性粉末。 略溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿，可溶于稀盐酸或 氢氧化钠溶液。 在空气和水溶液中都非常稳定，在亚硫酸钠水溶液中较不稳定。 药理作用： 对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效。但毒性也较大，可引起严重的消化道反应和骨髓抑制等副作用。 第七章:抗肿瘤药 第三十三页，共五十五页，2022年，8月28日 第二节 抗代谢药物 氟尿嘧啶 合成： 第七章:抗肿瘤药 第三十四页，共五十五页，2022年，8月28日 第二节 抗代谢药物 盐酸阿糖胞苷 盐酸阿糖胞苷 化学名： 1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮盐酸盐 理化性质： 白色细小针状结晶或结晶性粉末。 极易溶于水，略溶于乙醇，不溶于氯仿。 第七章:抗肿瘤药 第三十五页，共五十五页，2022年，8月28日 第二节 抗代谢药物 盐酸阿糖胞苷 盐酸阿糖胞苷 药理作用： 本品在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷（Ara-CTP），发挥抗癌作用。主要用于治疗急性粒细胞白血病。 代谢： 口服吸收较差，通常是通过静脉连续滴注给药。因为该药物会迅速被肝的胞嘧啶脱氨酶作用脱氨，生成无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。 第七章:抗肿瘤药 第三十六页，共五十五页，2022年，8月28日 第二节 抗代谢药物 盐酸阿糖胞苷 合成： 第七章:抗肿瘤药 第三十七页，共五十五页，2022年，8月28日 第二节 抗代谢药物 巯嘌呤 巯嘌呤 化学名： 6-嘌呤硫醇一水合物 理化性质： 黄色结晶性粉末。遇光易变色。 极微溶于水和乙醇，几乎不溶于乙醚。 药理作用： 可用于各种急性白血病的治疗，对绒毛膜上皮癌，恶性葡萄胎也有效。 第七章:抗肿瘤药 第三十八页，共五十五页，2022年，8月28日 第二节 抗代谢药物 甲氨蝶呤 甲氨蝶呤 化学名： L-（+）-N-[4-[[（2，4-二氨基-6-蝶啶基）甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸 理化性质： 橙黄色结晶性粉末。 几乎不溶于水，乙醇，氯仿或乙醚；易溶于稀碱溶液，溶于稀盐酸。 第七章:抗肿瘤药 第三十九页，共五十五页，2022年，8月28日 * 第一页，共五十五页，2022年，8月28日 肿瘤概述 肿瘤是人体器官组织的细胞，在外来和内在有害因素的长期作用下所产生的一种以细胞过度增殖为主要特点的新生物。这种新生物与受累器官的生理需要无关，不按正常器官的规律生长，丧失正常细胞的功能，破坏了原来器官结构，有的可以转移到其它部位，危及生命。肿瘤可以分为良性肿瘤和恶性肿瘤两大类，良性肿瘤对人体健康影响较小，而癌症则是一类恶性肿瘤。 第七章:抗肿瘤药 第二页，共五十五页，2022年，8月28日 癌的英文（cancer）名字，汉译意为螃蟹。这就是说癌是一种无限制地向外周扩散、浸润。正常细胞变为癌细胞后，就像一匹脱缰的野马，人体无法约束它，产生所谓的“异常增生”。异常增生是相对于细胞的正常增生而言的。人体细胞有一个生长、繁殖、衰老、死亡的过程。老化的细胞死亡后就会有新生的细胞取代它，以维持机体组织和器官的正常功能。但是这种正常细胞的增生是有限度的，而癌细胞的增生则是无止境的。正是由于这种恶性增生，使人体大量营养物质被消耗。同时，癌细胞还能释放出多种毒素，使人体产生一系列症状。如果发现和治疗不及时，癌细胞还可转移到全身各处