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                ?-受体阻滞剂    安全性与耐受性 全身:滴眼被吸收后也可能出现心脏和呼吸系统的并发症如心动过缓、心律失常;支气管痉挛、呼吸困难、咳嗽;掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。 局部:长期应用后降眼压效果减弱,夜间眼压控制不良。眼部不良反应以刺激感、烧灼感多见。   第二十八页,共四十八页,2022年,8月28日 降眼压药 选择性α2肾上腺素能激动剂    溴莫尼定(阿法根) 降眼压机制:既减少房水的生成又增加葡萄膜巩膜通道的房水外流 在青光眼治疗中具有降低眼压及保护视神经的双重作用,降眼压作用明显。 适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。 全身不良反应:主要有嗜睡、口干,对血压、心率影响小。 局部不良反应:充血,眼干,过敏。 禁用于使用单胺氧化酶抑制剂治疗的患者。使用三环类抗抑郁药患者应慎用。 第二十九页,共四十八页,2022年,8月28日 降眼压药 碳酸酐酶抑制剂 全身用:乙酰唑胺片、醋甲唑胺片 治疗各种类型的青光眼。对各种类型青光眼急性发作时的短期控制是一种有效的降低眼压的辅助药物  全身副作用大(恶心、呕吐、腹泻、代谢性酸中毒和电解质紊乱、急性呼吸衰竭、嗜睡、意识模糊、尿糖增加、血尿、肾结石、血液病(包括粒细胞缺乏症和血小板减少症、皮疹、肝功能损害、过敏性肾炎。) 不宜长期服用来维持眼压 手术前短期使用 常与碳酸氢钠合用减少不良反应 第三十页,共四十八页,2022年,8月28日 降眼压药 碳酸酐酶抑制剂 局部用:多佐胺、布林佐胺滴眼液(派立明) 作用机制:减少房水生成,和?-受体阻滞剂有协同降低眼压的作用。 降压作用比β-阻断剂略差 不良反应:味觉改变(口苦或者异味),滴药后一过性视物模糊,持续几秒到几分。          局部不良反应轻微,最多见的是眼部烧灼感、刺痛和不适及点状角膜炎。 布林佐胺禁忌症:     对磺胺过敏者禁用布林佐胺;     严重肾功能不全(肌酐清除率<30ml/min),主要通过肾脏排泄(约60%)。 第三十一页,共四十八页,2022年,8月28日 降眼压药 前列腺素类药物 拉坦前列素、贝美前列素、曲伏前列素 大多数临床研究以至荟萃分析提示,排除偏倚后三种药物降眼压效果的相互差异没有统计学意义 贝美前列素作用较噻吗洛尔强 全身副作用少 局部不良反应:结膜充血、虹膜颜色加深,睫毛多、长                              贝美前列素较多见  第三十二页,共四十八页,2022年,8月28日   青光眼药物治疗选择 有效性:一线药 以往标准: 眼压下降20% 目前:一线药可下降30%  一些新药更有效,安全。 前列腺素类药作为一线药  β-阻断剂不作为一线药,作为辅助药  单一药物治疗 最简单的方法 不联合用多种药      第三十三页,共四十八页,2022年,8月28日 眼科用药  眼局部给药 眼局部外用(滴眼液、眼膏、眼用凝胶) 眼周注射(球结膜下、球筋膜下、眼球后)     眼球内注射(前房、玻璃体腔) 全身给药:口服、肌肉注射、静脉注射 血-眼屏障:取决于药物的脂溶性,脂溶性高的药物容易通透血-眼屏障,进入眼内。 第三十四页,共四十八页,2022年,8月28日 滴眼剂的药动学与正确给药 眼液应滴入下结膜囊内  每次滴入量:1 滴 结膜囊最大容纳30μl液体,泪液7-9 μl,最多溶纳20 μl药液 滴眼液每滴平均39 μl 第三十五页,共四十八页,2022年,8月28日 一定间隔后滴生理盐水对 毛果芸香碱滴眼液房水浓度的影响 毛果芸香碱浓度 第三十六页,共四十八页,2022年,8月28日 滴眼间隔 第二种滴眼药 使用2种以上的滴眼药时 各滴眼药的滴眼需间隔5分钟以上 5min 5min 第一种滴眼药 滴眼药水后,贮留在结膜囊内的眼药水,每分钟排泄约15%,直到5分钟后才基本排泄干净 第三十七页,共四十八页,2022年,8月28日                                                    眼局部用药的全身吸收   眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收 结膜囊内给药 全身吸收(途径:结膜、鼻腔黏膜) 眼内吸收(约10%) 非角膜途径(结膜、巩膜) 角膜途径 房水 眼组织 结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内,结膜囊吸收甚微,药物能否到达眼内多半取决于其角膜穿透性 大部分滴眼液经鼻粘膜吸收 不经过首过代谢 滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量 第三十八页,共四十八页,2022年,8月28日 滴眼顺序  ?混悬性滴眼药有些不易溶于水、吸收慢、后滴。 ?滴眼药和眼膏合用时,眼膏排斥水溶性滴眼   药,所以眼膏要后涂。 ?原则上,希望发挥最大效果的药后滴。 第三十九页,共四十八页,2022年,8月28日 滴眼注意事项
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