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抗甲状腺药物选择摘要 2023/4/72 常用抗甲状腺药物卡比马唑： 甲抗平，进入人体内代谢为甲巯咪唑发挥作用甲基硫氧嘧啶：副作用太大，被淘汰（默克）甲巯咪唑： MMI ， 他巴唑 丙基硫氧嘧啶：PTU 后两种为目前最常用抗甲状腺药物2023/4/73 抗甲状腺药物作用机理 抑制甲状腺激素合成 --阻断甲状腺过氧化酶（TPO）介导的甲状腺球蛋白（TG）上酪氨酸残基碘化，抑制T3，T4的合成 免疫抑制作用抑制淋巴细胞产生自身抗体，使血液中的甲状自身抗体（TSAb）水平下降 PTU大剂量使用可阻断血液中T4向T3转变2023/4/74 赛 治有效成份：甲巯咪唑药物特性：快速而完全的被吸收，在0.4至1.2小时内达到血药高峰。 24小时后甲状腺过氧化物酶抑制可达到 72.5% ，迅速发挥效果。蛋白结合率低，聚集于甲状腺内缓慢代谢，每日单一剂量服用药物可维持近24小时。每日一次服用，提高顺应性。不良反应发生率低。片剂有划痕，便于疾病的不同时期服药。2023/4/75 2023/4/76 2023/4/77 赛治的剂量与治疗作者 例数 剂量/方法 甲功恢复正常时（周）Shiroozu 42 15mgx1 5.5±3.6 32 30mgx1 5.3±3.1 50 10mgx3 5.6±3.0Mashio 29 15mgx1 6.0±3.8 25 10mgx3 6.0±2.82023/4/78 赛治的药物治疗特点 赛治可在甲状腺内蓄积 甲状腺内赛治的浓度 显著高于同时测定血浆中的浓度 甲状腺内的药物浓度仅与每日服用赛治的剂量有关 与投药间期或最后一次服药时间无关 临床研究显示 赛治15mg 1/日 30mg 1/日 10mg 3/日 疗效均佳 作用相似 多数病人15mg 1/日即可2023/4/79 不良反应发生率有剂量依赖性 2023/4/710 赛治与PTU 赛治 PTU半衰期 3-6小时 1小时24小时后甲状腺过氧化物酶抑制 72.5% 28.6%治疗剂量 初期 15~20(3)mg 150~300mg 维持期 2.5~10mg 50~200mg服药次数 初期 1 2~4 维持期 1 2甲状腺功能达正常所需时间（均值?标准差） 6.7 ?4.6w 16.08 ?13.7w血浆蛋白结合率 低 高通过胎盘及进入乳汁 少许 更少T4向T3转化的抑制