十四章外用膏剂一节概述.pptxVIP

第1页/共121页十四章外用膏剂一节概述第2页/共121页第十四章 外用膏剂第一节 概述一、定义:应用 广泛应用于皮肤科与外科， 有的可透皮吸收起全身作用 外用膏剂系指采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类剂型。第3页/共121页二、分类 . 按基质及形态分类: 1、软膏剂（半固体状） 又分乳膏、药膏、油膏、糊剂2、 膏药（铅硬膏） 硬膏剂 橡胶硬膏 巴布膏剂 贴膏剂（药典） 贴剂 （TDS,TTS，经皮给药系统）3、其他:凝胶剂，糊剂,与软膏应用类似的涂膜剂等. 第4页/共121页三、特点：局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗；全身作用：药物经透皮吸收：TDS, TTS (Transdermal Therapeutic System)四、外用膏剂中药物的透皮吸收机理第5页/共121页1、药物透皮吸收过程 释放　↓ 穿透 ↓吸收药物从基质中释放出来药物透过表皮进入皮肤产生局部治疗通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用第6页/共121页1 、皮肤的构造 表皮、真皮、皮下脂肪组织、皮肤附属器 毛囊,皮脂腺,汗腺（汗液PH4.5-5.4）药物有一定吸收由内至外：基层、棘层、粒层、透明层与角质层等五层组成 。角质层胞内外充满类脂是透皮吸收的主要屏障。大量的毛细血管、淋巴管与神经等，是药物吸收的主要部位第7页/共121页（a）皮肤的断面图 （b）表皮扩大图第8页/共121页2、透皮吸收的主要途径3透过完整表皮通过毛囊、皮脂腺汗腺少。面积小重金属、磺胺类、皮质激素类、脂溶性维生素等可透过。是透皮吸收的主要途径，面积大，主要屏障：角质层（类脂特性）； 非解离型脂溶性物质易透入，水溶性物质和解离型分子不易透入，需要与细胞膜蛋白质水合。　　被动扩散。很少，大分子药物吸收3 、影响透皮吸收的因素2 dQ/dt=KCDA/T式中dQ/dt为达到稳定时的药物透皮速率；K为药物皮肤/基质分配系数；C为溶于基质中的药物浓度；D为药物在皮肤屏障中的扩散系数；A为给药面积；T为有效屏障厚度（1）药物的理化性质（2）基质的性质第9页/共121页1.基质的类型:O/W型W/O型凡士林+羊　毛脂动物脂植物脂凡士林。 2.基质pH：使药物呈非解离(分子型)易于透皮。可据药物pKa调节基质pH使药物成分子型。 3.基质与药物的亲和力：亲和力小则易于药物释放。4.对皮肤水和作用的影响：　促进皮肤水和，利于药物透皮。1.溶解特性：脂溶性大的药物易于透过角质层 ；2.分子量的大小：分子量小的易于透过；600较难透过3.药物的浓度：浓度高易透过 ；4.药物在基质中的分散状态：　分散度大，透过率高；5.药物油水分配系数KO/W: KO/W大,易穿透，但过大又下降； 6.药物的分子形式：分子型解离型第10页/共121页（3）附加剂（4）皮肤的条件（5）其它1.表面活性剂 ，吐温等（CMC）。增加吸水性与可洗性，有助于药物分散与穿透 2 穿透促进剂:对皮肤的直接化学作用（作用于角质层脂质双分子层，干扰脂质的有序排列，流动性增加，降低了皮肤屏障作用,增加穿透吸收）常用品种： AZONE氮酮、二甲基亚砜(DMSO)、二甲基乙酰胺(DMA)、 丙二醇、油酸、亚油酸、挥发油等。1.应用部位:耳后腋窝大腿上部内侧颅脚背前下臂足底.2.年龄性别:婴幼儿青壮年(女性)男性老年人.3.皮肤状况:病变、破损皮肤正常皮肤角质层增厚皮肤.4.皮肤的水合作用:增加穿透力 5.其它：皮肤的温度、酶降解、蓄积 涂抹面积、时间、气温等第11页/共121页第二节 软膏剂 一.概述1. 软膏剂定义2. 质量要求：①均匀,细腻,软滑,稠度适宜②易涂布,有良好的吸水性.③药物释放,穿透性较好.④无刺激性,过敏性.⑤性质稳定,无配伍禁忌,长期贮藏不变质.⑥用于创面的软膏应无菌. 软膏剂（ointment）：系指药物、药材细粉、药材提取物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。油脂性软膏常称为油膏，乳剂型软膏也称为乳膏（creams） 第12页/共121页二、软膏基质基质是 软膏的赋型剂， 药物的载体， 制备优良软膏的关键、基质要求P299分类：油脂性 水溶性 乳剂型（W/O，O/W）第13页/共121页（一）、油脂性基质1、特点：P299润滑、无刺激性，理化性质稳定，很少单独应用。促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤，但油腻吸水差、不易洗除，释药性差，2、应用：适用于遇水不稳定药物不适用于有渗出液的皮肤第14页/共121页分类 ：烃类，类脂类，动、植物油脂等。第15页/共121页液体烃与固体烃的半固体混合物，分为黄、白两种，性质稳定、无刺激性，吸收本身重量5%的水分（加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性 ）1、 烃类 凡士林（va