(81)--13.5贴剂制备药剂学讲稿.ppt

pharmaceutics 13.6 贴剂制备 知识内容及学习要求 1. 概述 2. 贴剂的辅助材料 3. 贴剂的生产工艺和质量控制 贴剂：是指原料药物与适宜的材料制成的供 黏贴在皮肤上的可产生全身或局部作 用的一种薄片状制剂。 1979年，世界上第一个贴剂产品东莨菪碱贴剂出现以后，其独特的优点备受医药界关注。 1.概述 1. 剂量：药理作用要强，日剂量小于10 mg. 2. 物理化学性质：分子量500；油水分配系数lgP=1-2；熔点200℃；在液状石蜡和水中溶解度1mg/ml；饱和水溶液pH值=5-9；分子中的氢键受体或供体2个。 3. 生物学性质：半衰期短，对皮肤无刺激与过敏反应。 贴剂选择药物的原则： 贴剂组成：背衬层、含药基质、压敏胶和防粘层 贴剂种类： 黏胶分散性贴剂 周边黏胶型贴剂 储库型贴剂 经皮给药贴剂的种类 黏胶分散型：将药物分散在压敏胶中，铺于背衬材料上，加防黏层而成，与皮肤接触的表面都可以输出药物。 周边黏胶骨架型：在含药的骨架周围涂上压敏胶，贴在背衬材料上，加防黏层而成。 储库型：利用高分子包裹材料将药物和透皮吸收促进剂包裹成储库，主要利用包裹材料的性质控制药物的释放速率。药物分散或溶解在半固体基质中组成药物储库。 （一）压敏胶（pressure-sensitive adhesive，PSA） 对压力敏感的胶黏剂，无需借助溶剂、热或其他手段，只需施加轻度指压，即可与被黏物牢固黏合。 使贴剂与皮肤紧密贴合； 作为药物储库或载体材料； 调节药物的释放速率。 贴剂的生产工艺 原料药 压敏胶 含药胶液 背衬层 混匀 涂布 烘干 冲切 包装 成品 防黏层 奥昔布宁贴剂 （一）体外评价方法 1)试验装置:扩散池=供给池donor cell+接收池receptor cell 2)离体皮肤 乳猪和猴皮肤与人接近，-70℃保存，一个月内用完。 3)接收液 满足漏槽条件，pH7.2-7.3,生理盐水和等渗磷酸盐缓冲液；脂溶性强的用20-40%聚乙二醇400生理盐水. 4)温度：32℃; 5)数据处理：被动扩散过程，Fick扩散定律 pharmaceutics