(45)--9.2注射剂制备药剂学讲稿.pptVIP

* 9.2 注射剂制备 一、概述 二、注射剂的处方组成 三、注射剂的制备 四、注射剂的质量检查 1. 定义：药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液以及供用前配制或稀释成液体的无菌粉末或者浓溶液的制剂。 2. 注射剂的分类 溶液型注射剂 混悬型注射剂 乳剂型注射剂 注射用无菌粉末（粉针） 一、概述 粉 针 混悬型注射剂 药 物 溶液型注射剂 冷冻干燥制品 无菌分装产品 乳剂型注射剂 小体积注射剂 大体积注射剂 水溶液不稳定 水溶液稳定 液体 水不溶性 固体 水不溶性 3. 给药途径 ⑴皮内注射：真皮与表皮之间，前臂，0.2ml,皮试； ⑵皮下注射：真皮与肌肉之间，上臂外侧，1-2ml.敏感吸收慢; ⑶肌内注射：肌肉，前臂或上臂三角肌，1-5ml，油/混/乳，延效作用; ⑷静脉注射：静脉推注和滴注，无菌无热原水溶液，急救，补充营养； ⑸脊椎腔注射：脊椎四周蜘蛛膜下腔，须等渗，不加抑菌剂，10ml，pH5-8 ⑹动脉内注射：靶区动脉末端； ⑺其他途径：心内注射，关节内注射，滑膜腔内注射，穴位注射。 静脉注射 intra-venous injection 皮下注射 sub-cutaneous injection 肌肉注射 intra-muscular injection 皮内注射 intra-cutaneous injection 四种注射给药方式的吸收速度顺序？ （1）药效迅速且作用可靠； （2）适合于不能口服的药物； （3）适用于不能口服给药的病人； （4）可以产生局部定位作用 局部注射；局部造影；介入治疗等； （5）某些注射剂还可具有长效作用 如油溶液型和混悬型注射剂肌肉注射；微球制剂肌肉或皮下注射。 （6）使用不便，需专业人士操作； （7）安全性问题； （8）稳定性问题； （9）制备工艺复杂，生产费用高，产品的价格高。 4. 注射剂的特点 安全性：注射剂不应对组织有刺激性或毒性反应。必须经过严格的动物实验， 证实使用的安全性。 无 菌：不含有任何活的微生物和芽孢。 无热原：用量大的注射剂、供静脉注射及脊椎腔注射的药物制剂，均需进行热 原检查，合格后方能使用。 澄明度：注射剂在规定的条件下检查，不得有肉眼可见的混浊或异物。 渗透压：与血液相等或接近，其中脊椎腔注射液必须等渗；输液剂由于量大最 好等渗或稍高渗；其它注射剂由于机体的耐受性和血液的稀释作用， 渗透压的要求可以适放宽。 （四）质量要求 * pH 值：注射剂的pH应尽量与血液相等或接近 (血液的pH为7.4)。考虑到不同 药物在不同环境中溶解度和稳定性的不同，而且机体具有一定的缓冲 能力，故注射剂的pH可控制在4-9的范围内。 稳定性：要求注射剂必须具有必要的物理稳定性、化学稳定性和生物学稳定性， 确保产品在有效期内稳定和安全。 其 它：降压物质、药物含量、色泽、光亮等。 * 注射剂 原料药 注射用溶剂 注射用附加剂 注射用水 注射用油 其他注射用非水溶剂 pH与等渗调节 增溶剂 局麻剂 抑菌剂 抗氧剂 其它附加剂 二、注射剂的处方组成 1、注射用水 《中国药典》规定，注射用水每毫升中细菌内毒素含量小于0.25 EU，微生物限量要求每100ml，细菌真菌和酵母菌总数不超过10个。 常用的注射用油：大豆油、花生油、麻油、茶油等。 2. 注射用油 油性注射剂只能供肌肉注射 无异臭，无酸败味； 在10 ℃时应保持澄明。 碘值（不饱和键）为79—128 , 不饱和程度愈大，碘值愈高；皂化值（与脂肪酸分子量成反比关系）为185—200 ；酸值（酸败程度）不大于0.56 ； 色泽不得深于黄色6号标准比色液。 中国药典规定注射用油质量要求 其他注射用溶剂 （1）亲水性非水溶剂  乙醇、1，2-丙二醇、聚乙二醇400、甘油、二甲基乙酰胺（DMA）（2）亲油性非水溶剂  苯甲酸苄酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯 注射用非水溶剂应无刺激性、无毒、无致畸，且本身无药理活性，不能影响药物活性。 附加剂：为确保注射剂安全、有效和稳定，除主药和溶剂外 所加入的其它物质。P133-134. 3. 注射用主要附加剂 添加附加剂的目的： 注射用附加剂 调节pH 调节渗透压 增溶 局麻止痛 抑菌 抗氧化 注射剂的制备工艺流程 第三节 注射剂的制备——以针剂为例 ⑴ 切割与圆口：使安瓿