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南开17年9月考试《药物设计学》考核要求--第1页 南开 17 年 9 月考试《药物设计学》考核要求 南开大学现代远程教育学院考试卷 2021 年度春季学期期末(2021.9) 《药物设计学》 主讲教师： 李月明 学习中心：____________________________ 专业：_______________________ 姓 名：_________________ 学 号：_______________ 成绩：___________ 一 、请同学们在下列（15）题目中任选一题，写成期末论文。 1. 利用互联网资源，简述组蛋白去乙酰化酶抑制剂类药物的设计 2. 利用互联网资源，查询三到四个通过共价键方式与靶标相作用的药物，指出其 作用靶点、临床用途及副作用。 3. 利用互联网资源，查询三到四个拟肾上腺素类药物，论述化合物的构效关系、 临床用途、不良反应及使用注意事项。 4. 利用互联网资源，查询三到四个磷酸二酯酶抑制剂类药物，简述化合物的开发 过程，化合物的构效关系、临床用途及使用注意事项。 5. 简述钙离子通道拮抗剂类 药物的开发特点及相关成果 6. 简述硝苯地平的开发过程、构效关系、制备工艺及临床用 途。 7. 简述肽类化合物的生物活性（举三到四个实例即可），并简述对肽骨架进行修饰 的常用方法。 8. 指出卡托普利的作用靶标、与靶标的作用方式，并简述卡托普利的开发过程及 临床用途。 9. 用互联网资源，查询三到四个 COX-2 的选择性抑制剂，指出其与靶标的作用方 式，并指出其临床用途及注意事项。 10. 利用互联网资源简述青霉素类药物的作用原理。 11. 利用互联网资源，查询三到四个羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂，指出其结构 南开17年9月考试《药物设计学》考核要求--第1页 南开17年9月考试《药物设计学》考核要求--第2页 的共性和不同之处，其作用机制以及临床用途。 12. 利用互联网资源，查询三到四个叶酸类抗代谢药物，指出其作用靶标、药物与 靶标的作用关系及其主要的临床用途。 13. 利用互联网资源，查询三到四个嘧啶类抗代谢药物，指出其作用靶标、药物与 靶标的作用关系及其主要的临床用途。 14. 试论类药性判断及其在新药研发中的关 键作用。 15. 简述组合化学技术的发展过程及其在新药创制中的作用。 16. 利用互联网资源，查询三到四个实际案例，通过这些案例说明如何进行基于片 段的药物设计。 17. 利用互联网资源，查询三到四个前药案例，并说明这些前药设计的设计思想、 在体内的活化方式以及与母体药物相比的改进之处。 18. 利用互联网资源，查询三到四个神经氨酸酶的抑制剂，说明这些药物与靶标之 间的作用方式、药物的设计理念以及这些药物的临床用途。 19. 利用互联网资源，从正反两方面简述类药性判断在新药创制过程中的作用。 20. 利用互联网资源，简述组合化学技术在新药创制过程中的作用。 二、论文写作要求 论文题目应为授课教师指定题目，论文要层次清晰、论点清楚、论据准确； 论文写作要理论联系实际，同学们应结合课堂讲授内容，广泛收集与论文有关资料， 含有一定案例，参考一定文献资料。 三、论文写作格式要求： 论文题目要求为宋体三号字，加粗居中； 正文部分要求为宋体小四号字，标题加粗，行间距为 1.5倍行距； 论文字数要控制 在 2000－2500 字； 论文标题书写顺序依次为一、（一）、1. 。 四、论文提交注意事项：