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五种铂类药物细节对比第1页/共21页第2页/共21页五种铂类药物细节对比 2016-09-22 余明月第3页/共21页 铂类抗肿瘤药物的抗癌机制可分为4个步骤：跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于DNA，引起DNA复制障碍，从而抑制癌细胞的分裂。 目前国内常用的铂类抗肿瘤药物共有5种，第一代顺铂，第二代卡铂及奈达铂，第三代奥沙利铂及洛铂，五种药物的作用机制类似，但适用范围、用法及不良反应又各有千秋。第4页/共21页 一、五种铂类药物的基本情况1代：顺铂—1979年首次在美国上市，是第一个上市的铂类抗肿瘤药物，应用广泛，但它缺乏对肿瘤组织的选择性，导致一些严重的副作用。第5页/共21页2代：卡铂—进入临床的第二个铂类络合物。特点如下：（1）化学稳定性好，水溶性是顺铂的17倍;(2）胃肠道等毒副反应程度低于顺铂，病人耐受程度较高；（3）卡铂与顺铂具有相同的载体基团，对顺铂产生耐药性的患者，再用卡铂时效果也不佳。第6页/共21页 奈达铂：溶解度大约是顺铂的10倍，作用比顺铂好，且肾毒性较低，原因是由于这种药物在肾脏的分布不同所致，给予小鼠同样剂量的奈达铂和顺铂时，前者在肾脏的积累量仅为顺铂的40 %。第7页/共21页3代：奥沙利铂—作为一种稳定的水溶性铂类烷化剂，是第一个明显对结肠癌有效及在体内外均有广谱抗肿瘤活性的铂类抗肿瘤药物，对耐顺铂的肿瘤细胞亦有作用。第8页/共21页洛铂—其作用