8-第八章-非甾体抗炎药-202X.pptxVIP

概述;;第一节 非甾体抗炎药的作用机制〔Mechanism of Action for NSAIDs〕;一、花生四烯酸代谢途径和炎症介质〔The Metabolism of AA and Inflammatory Mediator〕;;1．前列腺素(PG);2. 白三烯(LT);二、非甾体抗炎药的作用靶点〔Target of NSAIDs〕;1．环氧合酶〔Cycloxygenase，COX〕;COX-1和COX-2的主要区别是生理功能不同。 COX-1: 原生型酶，在正常状态下存在于胃肠道、肾脏等部位，促进生理性PGs的合成，调节正常组织细胞的生理活动; COX-2: 同工酶，诱生型酶，在正常组织细胞内活性极低，当受炎症等刺激时，其在炎症细胞中的表达水平倍增，引起炎症部位PGs含量增加，导致炎症反响和组织损伤。 临床常用的绝大多数非甾体抗炎药可抑制COX-1，引起胃肠道溃疡; 对COX-2的选择性抑制有望消除由于对COX-1的抑制而产生的胃肠道损伤等副作用。;2. 脂氧合酶〔Lipoxygenase，LOX 〕;COX和5-LOX催化的代谢产物存在一定平衡制约; 设计对环氧合酶和脂氧合酶双重抑制剂，有望提高疗效，防止COX抑制剂引发的副作用; 开发具双重阻断作用的抑制剂是目前抗炎药研究的热点方向之一。;第二节 解热镇痛药〔Antipyretic Analgesics〕;