一种手性顺磁探针Py-D-Cys-DTPA的合成方法及应用.pdfVIP

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2023-05-09 发布于北京
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一种手性顺磁探针Py-D-Cys-DTPA的合成方法及应用.pdf

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本发明提供了一种手性顺磁探针Py‑D‑Cys‑DTPA的合成方法及应用。合成方法是先将S‑三苯甲基‑D‑半胱氨酸在醋酸叔丁酯溶液中酯化，然后在乙腈中，碱性条件下，通过亲核取代反应将侧链引入。中间产物再经三氟乙酸水解，最后在甲醇中用2‑巯基吡啶活化水解产物合成。该探针在顺磁标记技术中展现了优越的性质：1)探针与蛋白质有较高的反应活性，且对巯基具有较高的选择性；2)探针稳定且水溶性较好；3)含8个配位点，与稀土离子能稳定结合；4)具有较强的刚性，受蛋白质连接位点微环境影响较小。

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114478368 A (43)申请公布日 2022.05.13 (21)申请号 202210070178.8 (22)申请日 2022.01.21 (71)申请人南开大学地址 300071 天津