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北京大学药理学抗高血压药第1页/共27页 5/15/20231. 常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、?受体阻断药 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 和血管紧张素Ⅱ受 阻断药。2. 利尿药：其降压机制是用药初期减少细胞外液容量及心输出量；长期给药后细胞壁Na+持续减少；常用利尿药噻嗪类利尿药。 内容提要 第2页/共27页 5/15/2023钙拮抗药：其降压机制抑制Ca2+内流，但反射性交感 兴奋、激活RAAS；常用药物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。 4. β受体阻断药：其降压机制通过减少心输出量、抑制肾素分泌、抑制外周交感张力及中枢降压作用；常用药物有普萘洛尔 、阿替洛尔 、卡维地洛等。 内容提要 第3页/共27页 5/15/20235. ACEI：其降压机制是阻止血管紧张素Ⅱ（AngⅡ)的生 成，主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾 病，其主要不良反应是干咳和首剂低血压。6. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗药（ARB）：其降压机制是选择 性阻断AngⅡ和AT1结合，主要用于高血压的治疗，无 干咳，不良反应较少。 内容提要 第4页/共27页 5/15/20237. 其他经典抗高血压药物有:中枢性降压药:　可乐定血管平滑肌扩张药：硝普钠神经节阻断药：樟磺咪芬α1受体阻断药：哌唑嗪去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平钾通道开放药：米诺地尔等内容提要 第5页/共27页 5/15/2023血压的调节 TPVRResistance arteriolesVolumeKidneysReninAng IIAldosteroneb1Ang IVasomotor centerAfterloadb2a1PreloadBP= CO x TPVRCapacitance venulesTotal Peripheral Vascular Resistance (TPVR)Cardiac Output HeartVSMCsVascularSmooth MuscleCellsa2、第6页/共27页 5/15/20231.　利尿药：氢氯噻嗪2.　肾素－血管紧张素系统抑制药: 血管紧张素转化酶(ACE)抑制药：卡托普利血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦肾素抑制药：雷米克林 第一节 抗高血压药物的分类 第7页/共27页 5/15/20233.　钙拮抗剂：硝苯地平4.　交感神经抑制药：中枢性抗高血压药：可乐定 神经节阻断药： 樟磺咪芬去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔 5.　扩血管药：肼屈嗪、硝普钠 第一节 抗高血压药物的分类 第8页/共27页 5/15/2023一、利尿药　1. 药理作用：初期—血容量? 后期—血管壁细胞内Na+?　2. 药物及应用：双氢氯噻嗪(单用-轻度；合用-中重度)呋噻米(用于高血压危象)吲达帕胺(复方)　3. 不良反应：长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、 高尿酸 第二节 常用抗高血压药物 第9页/共27页 5/15/2023二、钙拮抗剂　1. 药理作用：抑制Ca2+内流　2. 药物及应用：硝苯地平(短效，轻、中、重度高血压)尼群地平(中效，轻、中、重度高血压)氨氯地平(长效，轻、中度高血压)　3. 不良反应：反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等第二节 常用抗高血压药物 第10页/共27页 5/15/2023三、 β受体阻断药　1.药理作用：阻断心脏β1受体，减少心输出量阻断近球小体β1受体，抑制肾素分泌抑制外周交感张力中枢降压作用 第二节 常用抗高血压药物 第11页/共27页 5/15/2023三、 β受体阻断药　　2.药物及应用：普萘洛尔(非选择性β受体阻断药，轻、中、重度高血压)阿替洛尔(β1受体阻断药，轻、中、重度高血压)卡维地洛(α、β受体阻断药，轻、中度高血压)　　3.不良反应：心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象 第二节 常用抗高血压药物 第12页/共27页 5/15/2023第二节 常用抗高血压药物 三、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）1.药理作用：阻止Ang II的生成、保存缓激肽的活性AngⅠ BK ACE (激肽酶Ⅱ)AngⅡ 失活 AT1ACEINOPGI2EDHF第13页/共27页 5/15/2023三、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）　　2.药物及应用：卡托普利(短效，各型高血压)依那普利(长效，各型高血压)　　3.不良反应： 干咳、首剂现象、高血钾、影响胎儿、味觉异常，血管神