中枢兴奋药及利尿药.docVIP

8 计划课时 2 实授课时 2 本章名称 中枢兴奋药及利尿药 教 具 教材、实验教材 教学目的 1．明确黄嘌呤类药物的通性与个性之间的关系。 2．解释温度对甘露醇注射液的影响。 3．学会比较药物结构的差异，学会利用药物的水解产物鉴别药物的方法。 教学要求 1．掌握黄嘌呤类药物的通性，掌握甘露醇、氢氯噻嗪结构特点和理化性质及应用。 2．熟悉依他尼酸的主要理化性质及鉴别方法。 3．了解尼可刹米、茶碱的主要理化性质。 内容摘要 1．中枢兴奋药：黄嘌呤类、尼可刹米 2．利尿药：甘露醇、氢氯噻嗪、茶碱 教学方法 自学辅导，重点讲授 重 点 难 点 及处置 重点：氢氯噻嗪和依他尼酸 难点：酸中水解产物 处置：从合成方法推导 课外学习指导 及作业 1．简述黄嘌呤类药物的通性，有何特征反应？ 2．简述甘露醇的鉴别方法，气温下降对甘露醇注射液有何影响？？ 3．氢氯噻嗪在酸中水解产物有哪些？鉴别时分别需用什么试剂？ 4．如何区别氢氯噻嗪和依他尼酸？ 课后小结 应注意：对水解产物可发生重氮偶合反应的药物进行归纳以加深印象巩固知识。如对乙酰氨基酚、阿司匹林、奥沙西泮、氢氯噻嗪等。 检查意见 理 论 课 教 案 教 学 内 容 第七章 中枢兴奋药及利尿药 导入新课: 中枢兴奋药是一类能提高中枢神经功能活动的药物，临床上多应用其对延髓呼吸中枢的选择性兴奋作用，用于重病、严重创伤及药物中毒等引起的呼吸衰竭的抢救，因而又称回苏药或苏醒药。 由于中枢兴奋药中黄嘌呤类药物兼有利尿作用，故常将中枢兴奋药和利尿药合并于一章介绍。 中枢兴奋药 中枢兴奋药按化学结构可分为： 黄嘌呤类　　咖啡因、茶碱、可可豆碱 酰胺类　　　尼可刹米 其它类 洛贝林、二甲弗林、哌甲酯 黄嘌呤类 一、黄嘌呤类常用药物 黄嘌呤类药物均为黄嘌呤（a）的衍生物，常用的药物有咖啡因（b）、茶碱（c）、可可豆碱（d）。 二、黄嘌呤类药物通性 1．在水中溶解度都很小。 2．酸碱性极弱 一般盐类很不稳定，在水中或醇中即游离析出原生物碱沉淀，但它们的复盐在水中溶解度较大。 应用：临床上常用其复盐制成水溶性制剂，如咖啡因与苯甲酸钠所制成的复盐苯甲酸钠咖啡因（安钠咖），苯碱与乙二胺所制成的复盐氨茶碱等。 3. 具有紫脲酸铵特征反应 本类药物均能此反应称为紫脲酸铵反应，是黄嘌呤类药物共有的反应。 应用：鉴别，以咖啡因为例，与盐酸和氯酸钾在水浴上共热（黄嘌呤的咪唑环开环），蒸干后，残渣遇氨气则发生缩合反应，生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液，紫色消失。 4. 具有内酰胺结构，与碱共热，发生水解而开环并脱羧。 5．与一般生物碱沉淀试剂不产生沉淀，但遇鞣酸试液产生沉淀，沉淀溶于过量的鞣酸试液中。 尼可刹米 （一）结构 （二）性质及应用 1．性状 为无色或淡黄色的澄明油状液体。 应用：初步鉴别。 1．酰胺键 较稳定不易水解。 应用：制备其注射液时应调pH为 5.5~7.8，若注射液变浑或析出沉淀，即不可供药用。 应用：鉴别，与碱共热时，水解产生的二乙胺，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝。 2．叔胺 （三）用途 为中枢兴奋药。用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制，如肺心病引起的呼吸衰竭、吗啡中毒引起的呼吸抑制等。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 ? 第二节 利尿药 利尿药是一类作用于肾脏，增加电解质和水的排出，使尿量增多的药物。脱水药是一类能迅速提高血浆渗透压使组织脱水的药物，由于有渗透利尿作用，又称渗透性利尿药，故一并介绍。 常用的利尿药按化学结构可分为： 多羟基化合物类 甘露醇 苯并噻嗪及苯磺酰胺类 氢氯噻嗪、呋塞米 苯氧乙酸类 依他尼酸 醛固酮衍生物类 螺内酯 含氮杂环类 茶碱、氨苯蝶啶 甘露醇 （一）结构 （二）性质及应用 1．羟基 可发生酰化反应，用乙酰氯酰化后，生成乙酰化物。 2．三氯化铁反应 应用：鉴别，遇三氯化铁试液及氢氧化钠试液作用，生成棕黄色沉淀，振摇不消失，再滴加过量的氢氧化钠试液，因生成甘露醇-铁配位化合物而溶解成棕色溶液。 3．其注射液在室温时为过饱和溶液 应用：常制成20%甘露醇注射液供临床应用。由于甘露醇在水中的溶解度随温度而变化，如14℃时为13%，20℃时为18%。因此，若气温下降（如冬天）易析出甘露醇结晶，需温热溶解后再用。 （三）用途 脱水药、利尿药。用于脑水肿、青光眼及预防急性肾功能衰竭。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 氢氯噻嗪 （一）结构 （二）性质及应用 1． 磺酰胺基 ①显酸性 应用：可与碱作用生成盐而溶于水。 ②易水解，生成4-氯-6-氨基间苯二磺酰胺和甲