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? ? 肾上腺素受体阻断药 掌握酚妥拉明、普萘洛尔等代表药物的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症 了解酚苄明的作用特点、临床应用及不良反应 第一节 α肾上腺受体阻断药 第一节 α肾上腺受体阻断药 α受体阻断剂分类 α1、α2阻断剂: 酚妥拉明,酚苄明等 α1受体阻断剂: 哌唑嗪等 α2受体阻断剂: 育亨宾等 肾上腺素作用的翻转 α受体阻断药可阻断与缩血管有关的α受体, 而对与扩血管有关的β受体无影响, 因而使AD的升压作用翻转为降压作用 酚妥拉明和妥拉唑啉 药理作用:阻断α1=α2,直接扩血管 1. 血管:扩血管,降血压:α1+直接 2. 心脏: 兴奋;阻断α2+降压反射 3. 其他:拟胆碱及组胺样作用,胃肠兴奋, 胃酸分泌增多,皮肤潮红等 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病 2.处理NE外漏 3.嗜铬细胞瘤的诊断 4.抗休克, 心源性为佳 5.难治性心衰及急性心肌梗塞 6.其他:新生儿持续性肺动脉高压(妥拉唑啉)和男性性功能障碍(酚妥拉明) 不良反应 低血压,胃肠兴奋,诱发溃疡, 心律失常,心绞痛 禁忌症 冠心病,胃炎,溃疡病 酚苄明 作用特点 1.作用缓慢,强大,持久 2.降压强度与交感张力强弱相关 3.有较弱的抗组胺,抗5-HT作用 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克, 心源性为佳 3.嗜铬细胞瘤 4.排尿困难:良性前列腺增生所致 不良反应 体位性低血压,反射性心动过速,心律失常,鼻塞;口服致恶心、呕吐、思睡、疲乏等 β 受体阻断药 共同特点 β受体阻断作用 内在拟交感活性 膜稳定作用(局麻样作用) 其他 β受体阻断作用 1.心血管系统:抑制心脏,降低冠脉血流;整体、慢性给药可舒张血管、降低血压 2.支气管平滑肌:收缩,esp.肺疾病者 3.代谢:抑制脂肪、糖元分解;延缓胰岛素后血糖恢复;甲亢时对抗儿茶酚胺的敏感性增高和抑制T4转变为T3 4.肾素:抑制释放 内在拟交感活性 某些药物为β受体的部分激动剂,作用较弱,副作用也较轻 膜稳定作用(局麻样作用) 需极大剂量才产生,与治疗作用关系不大 其他 抗血小板作用(普萘洛尔)和降低眼压作用(减少房水生成) 临床应用 心律失常 心绞痛和心肌梗死 高血压 充血性心衰 其他:甲亢等 不良反应和禁忌症 心血管反应 诱发或加重支气管哮喘 反跳现象 其他:偶见眼-皮肤粘膜综合征,幻觉、失眠和抑郁等;少数人出现低血糖及加强降糖药的作用 禁忌症 严重左心功能不全,窦缓,AVB和支气管哮喘;心梗病人、肝功不良者慎用 药物分类 1A.无内在活性的β1、β2受体阻断剂 1B.有内在活性的β1、β2受体阻断剂 2A.无内在活性的β1受体阻断剂 2B.有内在活性的β1受体阻断剂 3.β、α受体阻断剂 ? ?
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