H1受体阻断药的药理作用.pptx

全国护理专业教学日 期：2017.11.102 17 组胺和抗组胺药H1受体阻断药的药理作用1.H1受体阻断作用 1）对抗组胺收缩胃肠道、支气管和子宫平滑肌的作用。 2）部分对抗组胺引起的血管扩张和血压下降。2.中枢抑制作用多数第一代药物具有镇静与催眠抑制中枢：异丙嗪、苯海拉明 ＞ 曲吡那敏 ＞ 氯苯那敏 兴奋中枢：苯茚胺 组胺和抗组胺药H1受体阻断药的药理作用3.抗胆碱作用抗晕：可能与减少前庭兴奋和抑制迷路冲动有关镇吐：与抑制延髓化学催吐感受区有关第二代药物作用弱或无4.其他作用多数药物尚有微弱的局麻和奎尼丁样作用。 组胺和抗组胺药常用H1受体阻断药作用比较药物镇静防晕止吐抗胆碱持续时间（h）苯海拉明++++++++4～6异丙嗪++++++++4～6曲吡那敏++--4～6氯苯那敏++++4～6赛庚啶++-+3西替利嗪+?--12～24阿司咪唑---10（d）氯雷他定---18～24特非那定---12～24 THANK YOU！ 组胺和抗组胺药1.变态反应性疾病： 荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉病的首选药； 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好；接触性皮炎、血清病有效； 支气管哮喘效差，过敏性休克无效。 2.晕动症和呕吐：晕动病、娠呕吐以及放射病呕吐 3.失眠症：选苯海拉明、异丙嗪等 4.人工冬眠：异丙嗪【临床应用】 组胺和抗组胺药【不良反应】1.中枢症状：嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝； 避免驾车、船及高空作业。2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等3.抗胆碱作用：第一代Hl受体阻断药具有抗胆碱作用， 青光眼、尿潴留、幽门梗阻者禁用。　　　　　　　4.其他反应：美克洛嗪可致动物畸胎，妊娠早期禁用。 特非那定、阿司咪唑大剂量或长期应用，可能发生Q-T间期延长，产生尖端扭转型室性心动过速。 组胺和抗组胺药常见H1受体阻断药 组胺和抗组胺药二、 H2受体阻断药西咪替丁雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁 罗沙替丁 组胺和抗组胺药【药理作用】 本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引起的胃酸分泌。 ↓胃酸作用的比较： 西咪替丁雷尼替丁、尼扎替丁法莫替丁 组胺和抗组胺药西咪替丁【临床用途】 1.用于治疗胃和十二指肠溃疡，能减轻疼痛，促进愈合。尤以对十二指肠溃疡效果更佳，优于胃溃疡。2.用于胃食管反流症、卓-艾综合征、急性上消化道出血、胃泌素瘤等。 组胺和抗组胺药【不良反应】 1.中枢神经系统：常见头痛、头晕、乏力、嗜睡，剂量过大时，可出现躁动不安、精神错乱、幻觉、惊厥等中枢症状。 2.消化系统：可出现口干、恶心、呕吐及便秘，一过性谷丙转氨酶增高，偶尔可致中毒性肝炎及急性胰腺炎。 3.其他：长期服用较大剂量有对抗雄激素作用，男性病人可出现乳房发育、阳痿和性欲减退，女性病人可出现溢乳。少数病人可发生粒细胞减少、再生障碍性贫血等。 组胺和抗组胺药常见H2受体阻断药