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《老年安全用药指导》第五章 老年神经与精神系统疾病用药帕金森病药物治疗
01认识帕金森病02抗帕金森病代表药物03帕金森病患者用药注意事项CONTENT目录
认识帕金森病PART01
一、认识帕金森病(一)帕金森病帕金森病又称震颤麻痹,是锥体外系功能紊乱引起的一种慢性中枢神经系统退行性疾病。01 静止性震颤02 肌强直04 姿势障碍03 运动迟缓症状
一、认识帕金森病(二)流行病学中国目前大约有200万帕金森患者200万01每年新发病的患者人数高达10万以上的数量增长10万02
黑质-纹状体多巴胺能神经通路与帕金森病一、认识帕金森病(三)发病机制
一、认识帕金森病(三)发病机制正常人中脑有一条狭长的黑色素沉着部位,那便是正常数量的黑质神经元聚集的部位。而在帕金森病人中脑的相应部位则颜色浅淡,这是黑质神经元减少的缘故。
抗帕金森病代表药物PART02
二、抗帕金森病代表药物(一)抗帕金森病代表药物抗帕金森药:一类通过增强中枢多巴胺能神经功能或降低中枢胆碱能神经功能而缓解帕金森症状的药物。
二、抗帕金森病代表药物(一)抗帕金森病代表药物拟多巴胺药中枢性抗胆碱药:苯海索、丙环定、苯扎托品等多巴胺前体药:左旋多巴左旋多巴增效剂:苄丝肼多巴胺递质促释药:金刚烷胺多巴胺受体激动药:溴隐亭 分类
二、抗帕金森病代表药物(二)拟多巴胺药
二、抗帕金森病代表药物(二)拟多巴胺药——左旋多巴药动学特点左旋多巴(levodopa,L-dopa)是体内合成多巴胺的前体物质。口服吸收迅速,药物吸收后绝大部分被外周多巴胺脱羧酶脱羧转化为多巴胺(DA)。
二、抗帕金森病代表药物(二)拟多巴胺药——左旋多巴药动学特点DA不能通过血-脑屏障,仅有少量(约1%)左旋多巴通过血-脑屏障,在脑内代谢为DA发挥中枢作用。DA及其代谢产物主要经肾脏排出体外。
二、抗帕金森病代表药物(二)拟多巴胺药——左旋多巴作用与用途1. 抗帕金森病在脑内转化为多巴胺而发挥疗效,对大多数帕金森病患者疗效显著。特点①起效慢,用药2~3周才显效,1~6个月以上才获得最大疗效;②对轻症和年轻患者疗效好,对重症和老年患者疗效差;③改善肌肉僵直和运动困难的疗效较好,缓解肌肉震颤疗效较差;④对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效。2. 治疗肝性脑病转变为去甲肾上腺素,可使昏迷患者苏醒。
二、抗帕金森病代表药物(二)拟多巴胺药——左旋多巴不良反应治疗初期,患者可能会出现恶心、呕吐、上腹不适等症状。01 胃肠道反应30%患者治疗初期会出现轻度直立性低血压。02 心血管反应
二、抗帕金森病代表药物(二)拟多巴胺药——左旋多巴不良反应(1)运动过多症(不自主异常运动) 手、足、躯体、舌异常不自主运动。(2)症状波动及“开-关反应” 即患者突然多动或活动正常(开),然后转为肌强直性运动不能状态(关)。(3)精神障碍可现失眠、焦虑、噩梦,甚至幻觉、妄想等精神错乱或抑郁,可用氯氮平对抗。03 中枢神经系统反应
二、抗帕金森病代表药物(二)拟多巴胺药卡比多巴较强的外周多巴脱羧酶抑制剂,为左旋多巴的重要辅助药。不易透过血脑屏障,与左旋多巴合用时,可明显减少左旋多巴在外周组织脱羧,使进入中枢的左旋多巴增多,既提高疗效,又减轻外周不良反应。卡比多巴单独使用无效,目前常与左旋多巴配伍制成复方制剂如心宁美。
二、抗帕金森病代表药物(二)拟多巴胺药苄丝肼作用与卡比多巴相似,临床上与左旋多巴按1:4的比例配伍,制成复方制剂如美多巴疗效同心宁美。
二、抗帕金森病代表药物(二)拟多巴胺药司来吉兰选择性极高的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂。临床主要用于增强左旋多巴的作用,减少后者的剂量和毒性,使左旋多巴的“开-关”现象消失。
二、抗帕金森病代表药物(二)拟多巴胺药溴隐亭多巴胺受体激动药,用于治疗帕金森病,对重症患者疗效佳。金刚烷胺原为抗病毒药,后发现对帕金森病有效。常与左旋多巴联用,发挥协同作用。
二、抗帕金森病代表药物(三)中枢抗胆碱药
二、抗帕金森病代表药物(三)中枢抗胆碱药苯海索苯海索(benzhexol,安坦)外周抗胆碱作用弱,对中枢胆碱受体有明显阻断作用。临床可用于不能耐受,或对左旋多巴有禁忌的患者及其他原因(如氯丙嗪)引起的帕金森综合征。
二、抗帕金森病代表药物(三)中枢抗胆碱药苯海索与左旋多巴合用有协同作用。不良反应与阿托品相似,但较轻。同类药物有丙环定、苯扎托品。
帕金森病患者用药注意事项PART03
三、帕金森病患者用药注意事项(一)药物治疗方案早期治疗:单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,或复方左旋多巴联用儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)抑制剂。震颤为主的早期帕金森患者,年龄在65岁以下可用中枢抗胆碱药,如采用苯海索+金刚烷胺。认知功能减退?01
三、帕金森病患者用药注意事项(一)药物治疗方案中期治疗
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