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第1页/共42页拟胆碱药物课程第2页/共42页第3页/共42页第4页/共42页乙酰胆碱的作用Acetylcholine, Ach化学递质,存在于 - 交感神经节前纤维 - 副交感神经节前节后纤维 - 运动神经纤维以乙酰胆碱为递质的神经纤维称为胆碱能神经纤维 第5页/共42页第6页/共42页第7页/共42页胆碱能神经系统药物分类胆碱受体激动剂拟胆碱药抗胆碱药 乙酰胆碱酯酶抑制剂第8页/共42页第9页/共42页第10页/共42页第11页/共42页第12页/共42页第13页/共42页一、胆碱受体激动剂M-受体激动剂 -氯贝胆碱 -毛果芸香碱N-受体激动剂 -主要做为实验室工具药第14页/共42页第15页/共42页第16页/共42页第17页/共42页第18页/共42页第19页/共42页第20页/共42页第21页/共42页第22页/共42页第23页/共42页第24页/共42页氯贝胆碱的合成第25页/共42页毛果芸香碱 Pilocarpine叔胺类化合物。但在体内仍以质子化的季铵正离子为活性形式。结构与乙酰胆碱差别很大,具有M胆碱受体激动作用第26页/共42页临床应用用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液治疗原发性青光眼第27页/共42页研究热点治疗阿尔茨海默氏病(Alzheimer disease, AD)和其他认知障碍疾病大脑皮层胆碱能神经元变性使乙酰胆碱的释放明显降低,结果使M1受体处于刺激不足的状态,导致认知减退选择性中枢拟胆碱药较有前途。第28页/共42页第29页/共42页第30页/共42页第31页/共42页第32页/共42页第33页/共42页第34页/共42页第35页/共42页乙酰化酶第36页/共42页第37页/共42页第38页/共42页第39页/共42页第40页/共42页第41页/共42页第42页/共42页感谢观看!
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