组蛋白去乙酰化酶抑制剂chida.docx

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组蛋白去乙酰化酶抑制剂chida 组蛋白去乙酰化酶抑制剂(chida)是一类药物,具有抑制组蛋白去乙酰化酶(HDAC)活性的作用。组蛋白是一个重要的蛋白质,主要存在于染色体上,起到调节基因表达的作用。组蛋白在染色体上的定位和结构状态直接影响基因的表达。去乙酰化酶是一种能够去除组蛋白中乙酰化修饰的酶,在细胞内参与调节基因表达的过程。 组蛋白去乙酰化酶抑制剂是一类广泛应用于临床治疗的药物。通过抑制去乙酰化酶的活性,组蛋白在染色体上的修饰状态发生改变,导致基因表达的改变。组蛋白去乙酰化酶抑制剂可以用于治疗各种类型的癌症、自身免疫性疾病、炎症等疾病。 目前常用的组蛋白去乙酰化酶抑制剂主要包括三类化合物:疏水作用类,芳香族类和羰基类。其中,最常用的疏水作用类抑制剂是三种羟甲基丙二酸衍生物,包括羟基脲衍生物suberoylanilide hydroxamic acid(SAHA)、不饱和脂肪酸衍生物panobinostat和毒扁豆酸衍生物romidepsin。芳香族类抑制剂包括丙烯酰胺及其衍生物。羰基类抑制剂包括柿酸酯及其衍生物, N-hydroxyimides等。 然而,由于药物的抑制作用并不是针对某一个去乙酰化酶的亚型,它们作用于所有亚型,这意味着它们可能产生一些副作用。例如,组蛋白去乙酰化酶抑制剂可能引起血小板减少症、疼痛、口腔溃疡和消化道问题等。另外,杂交化合物其抑制效果可能有误差,会导致药物效果失真,细胞毒性和模式系统的问题等。 研究人员提出了一些计划和方式来克服组蛋白去乙酰化酶抑制剂的这些缺陷。其中之一是将组蛋白去乙酰化酶抑制剂与其他治疗方法联合使用。此外,研究还集中在开发手段以针对特定的去乙酰化酶亚型。在这方面,具有更高选择性针对去乙酰化酶抑制0;剂的设计超过远远的重要,这样以来药物就可以更精确地发挥抗肿瘤、抗炎等作用,减少副作用和药物抵抗。然而,这些研究还没有广泛应用于临床应用中。

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