药物合成路线设计概要.pptVIP

Claisen缩合、Dieckmann缩合 第三十页，共四十八页，2022年，8月28日 Reformatsky反应、Mannich 反应 第三十一页，共四十八页，2022年，8月28日 三）1,4- 二官能团化合物 1,4-二官能团化合物在切断分子时，总是要求极性异常的合成子，即极性反转的合成子，如负酰基、正α-碳（羰基） 。硝基烷烃能够作为酰基负离子的等价试剂。α-卤代羰基化合物可作为正α-碳（羰基） 合成子的等价分子。 第三十二页，共四十八页，2022年，8月28日 其他极性反转的例子还有： 实例 第三十三页，共四十八页，2022年，8月28日 注意：二官能团化合物在逆合成分析中切断的规律视官能团之间位置为奇数关系和偶数关系的不同而有所差异，其规律可概括为三点： i. 合成奇数关系的二官能团化合物，只需要自身极性的合成子； ii. 合成偶数关系的二官能团化合物时，则需要一些极性翻转的合成子； iii．奇数关系的受体合成子（如a1和a3）以及偶数关系的供给体合成子（如d2和d4）均有极性翻转的合成子。 第三十四页，共四十八页，2022年，8月28日 药物合成路线设计概要 第一页，共四十八页，2022年，8月28日 逆合成分析实例 第二页，共四十八页，2022年，8月28日 Introduction College of Chemical Pharmac