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2017执业西药师超级宝典第十章药效学 考点1药物的作用机制 (1)作用受体。 (2)影响酶的活性。 (3)影响细胞膜离子通道。 (4)干扰核酸代谢。 (5)补充体内物质。 (6)改变细胞周围环境的理化性质。 (7)影响生理活性物质及其转运体。 (8)影响机体免疫功能。 (9)非特异性作用。 考点2药物的治疗作用 (1)对因治疗:消除原发病因子,治愈疾病的药物治疗称对因治疗。如抗生素杀 灭病原微生物,控制感染; 铁制剂治疗缺铁性贫血;补充体内代谢物质不足或营养等。 (2)对症治疗:改善患者疾病的症状称对症治疗。如解热镇痛药、硝酸甘油、 抗高血压药等。 注意二者关系,中医认为 “急则治其标,缓则治其本”,有时需要 “标本兼 治”。 考点3效价强度、半数有效量、半数致死量、治疗指数和药物安全范围 效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,是指能 引起等 效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小则强度越大。 半数有效量是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或 剂量,分别用半数有效量 (ED50)及半数有效浓度(EC50)表示。 半数致死量LD50引起50%致死反应的浓度或剂量。 治疗指数:LD50与ED50的比值。 考点4药效学方面的药物相互作用 1.药物效应的协同作用 (1)相加作用:两药作用的代数和,1+1 2。 (2)增强作用:大于单用时的作用之和,1+12。 (3)增敏作用:组织或受体对药物敏感性增强。 2. 药物效应的拮抗作用 作用相反,效果小于单用效果之和1+12。 (1)生理性拮抗:是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受 体。如组胺和肾上腺素合用, 治疗过敏性休克;拟肾上腺素药与三环类去甲肾上腺素重摄取抑制剂合用,引 起高血压危象。 (2)药理性拮抗:是指当一种药物与特异性受体结合后,阻止激动剂与其结合, 如H1组胺受体拮抗药苯海 拉明可拮抗H1组胺受体激动药的作用;β受体拮抗药可拮抗异丙肾上腺素的 β受体激动作用,上述两药合用 时的作用完全消失又称抵消作用,而两药合用时其作用小于单用时的作用则称 为相减作用。如克林霉素与红 霉素联用,红霉素可置换靶位上的克林霉素,或阻碍克林霉素与细菌核糖体 50s亚基结合,从而产生拮抗作用。 肝素过量可引起出血,用静注鱼精蛋白注射液解救,这种类型拮抗称为化学性 拮抗。苯巴比妥诱导肝微粒体 酶,使避孕药代谢加速,避孕失败,此为生化性拮抗。 考点5量-效关系与量-效曲线 一定剂量范围内,剂量(浓度)增加或减少时,其效应的变化关系。用量效曲线 或浓度 效应曲线表示,作图 得直方双曲线,以对数值作图,呈现典型的S型曲线即量效曲线。 考点6受体调节 (1)受体脱敏:是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞的受体对激动药的敏 感性和 反应性下降的现 象。如临床长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘,可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐 变弱。另外,维生素A还可使胰 岛素受体脱敏。 根据产生的机制不同,可将受体脱敏分为同源脱敏和异源脱敏。 同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降,而对其他类型受体激动 药的反 应性不变。异源脱 敏是指受体对一种类型激动药脱敏,而对其他类型受体的激动药也不敏感。 (2)受体增敏:受体数量或敏感性提高。如普萘洛尔突然停药导致血压反跳升 高;磺酰脲类使胰岛素受体 增敏。 考点7影响药物作用的遗传因素 (1)生理因素:年龄(老人和儿童)、体重与体型、性别(女性四期:月经期、妊 娠期、分娩期和哺乳期)。 (2)精神因素:安慰剂系指不含药理活性成分,含赋形剂,外观和口味一样的制 剂。 (3)疾病因素。 (4)遗传因素:种族差异、特异质反应(个体对药物不同于常人的反应,与遗传 缺陷有关)、个体差异(用药 条件相同,多数人药效学和药