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细胞膜两侧pH值的改变将影响药物的解离度,从而影响药物的转运过程。pKa是药物解离常数的负对数,是药物50%解离时的pH值。 弱酸性药物: [A-](解离型) 10pH-pKa=——————— [HA](非解离型) 弱碱性药物: [BH+](解离型) 10pKa-pH=——————— [B](非解离型) 当细胞膜两侧pH值不等时,简单扩散的跨膜转运规律如下: 弱酸性药物易从酸侧进入碱侧,而弱碱性药物易从碱侧进入酸侧。 当跨膜扩散达到平衡时,弱酸性药物在较碱侧的浓度大于较酸侧,而弱碱性药物在较酸侧的浓度大于较碱侧。 OH- 弱酸性药物:HA H++A- H+ ②主动转运——指药物从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运的过程。 二、吸收 指药物从用药部位进入血液循环的过程。 胃肠道给药: 口服、舌下给药、直肠给药 首过消除——指药物经过肠粘膜及肝脏时被部分灭活,使进入体循环的药量减少的现象。舌下给药和直肠给药无首过消除。 注射注射、吸入给药、经皮给药 三、分布 指药物从血液进入组织的过程。 影响药物在体内分布的因素有: 药物化学结构和理化性质 药物与血浆蛋白结合:非特异性可逆结合,结合型药物暂时失活(不能达到作用部位),结合型药物不能进行转运、代谢和排泄,结合存在饱和和竞争性抑制现象。 局部器官血流量:再分布——药物从一种组织向另一种组织转移的过程。 药物与组织的亲和力 细胞屏障:血脑屏障和胎盘屏障 四、生物转化 指药物在体内发生化学结构的改变。 生物转化与排泄统称为消除。 生物转化主要在肝脏进行,因促进体内药物生物转化的酶主要是肝脏微粒体混合功能氧化酶系统(又称肝药酶)。 主要氧化酶为细胞色素P—450。其特点是 专一性低,活性有限,个体差异大和活性 可受药物影响。 药物在体内转化的两个步骤: I相反应 II相反应 药物——————代谢物———结合物 (氧化、水解、还原等) (结合) 药物经生物转化后,其结局如下: ①灭活,②形成活性代谢物,③产生毒性代谢物。 兽医药理学学时分配 第一章 绪论 第一节药物的基本知识 本节主要介绍: 1、药物与毒物的定义 2、药物的基本常识 药物的来源和分类 药物制剂与剂型 一、药物与毒物 药物与兽药 药物(Drug) 兽药(Drug for Animal):预防、治疗、诊断动物疾病和用于提高动物生产性能和繁殖能力的物质 预防、治疗及诊断疾病的物质 影响器官生理功能和/或细胞 代谢的物质。 毒物 在较小剂量下即对机体产生损害的物质 药物与毒物没有绝对的区分,只有量上的差异 例子:安眠药,砒霜 二、药物的基本常识 (一)药品在管理上的分类 1、普通药:治疗量时一般不产生明显毒性的药物。 2、毒药:毒性很大,稍用大量即可引起动物中毒甚至死亡的药物。 3、剧毒药:毒性较大,超过极量也可引起中毒或死亡的药物。 4、麻醉药:具有麻醉效果且无瘾癖性的药品。 (二)药物类别、命名依据 类别: 无机类药品(如碳酸氢钠等) 有机药品(二巯基丙醇、咖啡因等 生药类(如中药) 生化药品(包括抗生素、维生素、疫苗、血清动物脏器提取物) 命名依据 无机类:用化学名。 有机类:用拉丁语或英语,或音、意连用;如:环丙沙星(ciprofloxacin),利多卡因(Lidocaini)安乃近(Analginum)苄达明(炎痛静,Benzyrin)。 生药类:按植物名或来源命名,如:鱼腥草、金银花、五味子。 生化类:按来源和用途命名,如青霉素、维生素E、胰岛素、水解蛋白。 (三)、药物制剂 (一)制剂与剂型 (二)常用剂型 1、液体剂型: (1)溶液剂 (2)合剂 2、半固体剂型:软膏剂、糊剂、浸膏剂、舔剂。 3、固体剂型:散剂、片剂、丸剂、胶囊剂、微囊剂、气雾剂。 4、注射剂: 溶液型安瓿剂、混悬型注射液、粉剂型安瓿剂、大型输液剂。 第二节 兽医药理学的主要内容 药效学 药物代谢动力学 临床药理学 毒理学 药效学(pharmacodynamics) : 研究药物对动物机体(包括病原体)的作用及作
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