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肾上腺素阻断药;第九章 抗肾上腺素药 ;第3页/共49页;⑵肾上腺素受体分布及效应;②?受体;第6页/共49页; 第一节 α受体阻断药;第8页/共49页; 【药理作用】 能竞争性地、非选择性地阻断α1及α2 肾上腺素受体 1、血管和血压： 直接舒张血管作用。 阻断血管平滑肌的α1受体，血管舒张，血压下降。外周阻力降低。 ;第10页/共49页;第11页/共49页;【临床应用 】 1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。 2．对抗NA引起局部组织缺血坏死 3．顽固性充血性心力衰竭 ：后负荷降低 4．肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、高血压危象 5. 抗休克： ;第13页/共49页;【不良反应】 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。; 长效类：酚苄???（phenoxybenzamine） 【药理作用】非竞争性、非选择性α受体阻断剂。 作用特点： 起效慢、作用强大而持久。 【临床应用】 外周血管痉挛性疾病 前列腺肥大尿阻塞 嗜铬细胞瘤术前准备 【不良反应】 体位性低血压，心动过速，心律失常。; 哌唑嗪α1 【药理作用】 阻断小动脉、小静脉α1受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心量减少。（心脏兴奋作用不明显） 作用于膀胱颈部和前列腺部位的α1受体，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。 【临床应用】 高血压 良性前列腺肥大 ;第17页/共49页; [药理作用] (一) ?受体阻断作用 1、心血管系统 ①心脏：阻断心脏?受体 收缩力↓、心率↓、传导↓ 心肌耗氧量↓，心排出量↓ 房室功能不应期↑、P-R间期↑ 交感兴奋时明显 ②血压：对正常人血压影响不明显，对高血压患者具有降压作用，且疗效可靠。 ③血管：阻断血管上β2受体（较弱），加上心脏功能被抑制，可反射性兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增加。 ;血压：对正常人血压影响不明显，对高血压患者具有降压作用，且疗效可靠。;三碘甲状腺原氨酸;4)、支气管：使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。 成为其主要的副作用。诱发或加重哮喘急性发作;较少发生由于?受体阻断所致的心率缓慢、心衰和房室传导阻滞等不良反应;第23页/共49页;第24页/共49页;2)膜稳定作用 抑制细胞膜对离子的通透性。β受体阻断剂具有局麻药或奎尼丁样的作用，但显效时的用量已超过治疗剂量。 3)其他 减少房水生成，降低眼压如噻吗洛尔；抗血小板聚集；减少儿茶酚胺引起的震颤。; 普萘洛尔（propranolol）; 普萘洛尔;?-R阻断和机体交感张力密切相关;第29页/共49页;第30页/共49页; 长期用普萘洛尔治疗突然停药常可引起反跳现象及其原因？;第32页/共49页;禁用于：严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻 滞及支气管哮喘患者； 慎用于：心肌梗死、肝功能不良。;噻吗洛尔(timolol, 噻吗心安) 对?1和?２受体阻断作用最强，缺乏膜稳定性和内在拟交感活性。 房水生成↓,眼压↓,治疗青光眼。无缩瞳和调节痉挛等不良反应。;吲哚洛尔(pindolol，心得静) 作用类似普萘洛尔，其强度为普萘洛尔的6～15倍，且有较强的内在拟交感活性，主要表现在激动?2受体方面。激动血管平滑肌?2受体而致的舒张血管作用有利于高血压的治疗。; 阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱，属长效心脏选择性 ?1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进和特发性震颤等。;醋丁洛尔 中长效有心脏选择性?受体阻滞剂，同时具有膜稳定作用及内在拟交感活性。 用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢进等。 ;三、兼有?受体阻断作用的?受体阻断药;思考题： 1、简要分析先用α受体阻断药后再用肾上腺素，血压的变化及其原因？ 2、简述β受体阻断药普奈洛尔的作用和临床应用; 传出神经系统药物的临床应用小结;5、休克增加血流量： 改善微循环：;6、心血管系统疾病 ①高血压病： α1受体阻断药、β受体阻断药 ②心律失常： 室上性或室性心律失常： β受体阻断药 心动过