外周神经系统用药分类.pptxVIP

外周神经系统用药分类第1页/共43页 2外周神经系统用药分类作用受体 药物类别乙酰胆碱 肾上腺素 组胺 拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药 抗肾上腺素药 H1受体拮抗剂 第2页/共43页 3第四节　组按H1受体拮抗剂 Histamino H1 Receptor Antagonists第3页/共43页 4组胺H1受体拮抗剂组胺的结构4（5）-（2-氨乙基）咪唑第4页/共43页 5Histamine的生理作用重要的化学递质在细胞之间传递信息参与一系列复杂的生理过程第5页/共43页 6组胺的存在和释放组胺与肝素-蛋白质结合，以复合物形式存在于肥大细胞中组胺释放进入细胞间液多种因素可诱导组胺的合成、释放 （如毒素、水解酶、食物及化学品刺激等）第6页/共43页 7Histamine的生物合成第7页/共43页 8组胺的受体H1, H2, H3, H4 受体 第8页/共43页 9组胺H1受体作用的效应主要分布在肠道、子宫、支气管参与变态反应毛细血管扩张产生水肿、痒感引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩支气管平滑肌痉挛而导致呼吸困难第9页/共43页 10组胺H2受体作用的效应主要分布在胃、十二指肠引起胃酸、胃蛋白酶分泌增加可直接导致消化道溃疡第10页/共43页 11H3受体作用的效应在中枢神经系统及外周组织中发现作 用反馈抑制组胺的合成和释放抑制NE、 ACh、神经肽的释放调节中枢神经系统、消化道、呼吸道、血管和心脏等功能 第11页/共43页 12H4受体作用的效应2000年首次报道分布于小肠、免疫活性细胞、甲状腺等可能的作用免疫调节功能 未分类的组胺受体：H5第12页/共43页 13组胺的应用作为诊断剂 检查胃酸分泌能力和测定壁细胞群治疗作用争议较大第13页/共43页 14抗组胺药物的分类间接作用 组胺酸脱羧酶抑制剂 阻断组胺释放的抗组胺药受体拮抗剂组胺H1受体拮抗剂组胺H2受体拮抗剂第14页/共43页 15经典的H1受体拮抗剂化学结构类型结构类型乙二胺类、哌嗪类代表药物曲吡那敏、西替利嗪 第15页/共43页 16丙胺类脂溶性增强，抗组胺作用增强第16页/共43页 17经典的H1受体拮抗剂化学结构类型结构类型丙胺类代表药物氯苯那敏第17页/共43页 18经典的H1受体拮抗剂化学结构类型结构类型氨基醚类代表药物苯海拉明第18页/共43页 19组胺H1受体拮抗剂的分类第19页/共43页 20Table ：H1受体拮抗剂化学结构类型结构类型基本结构代表药物乙二胺类哌嗪类曲吡那敏西替利嗪氨基醚类苯海拉明丙胺类氯苯那敏??三环类赛庚啶 酮替芬 氯雷他啶第20页/共43页 21组胺H1受体拮抗剂—分类经典的H1受体拮抗剂非镇静H1受体拮抗剂（无嗜睡作用的）咪唑斯汀 苯海拉明 氯苯那敏第21页/共43页 22主要学习内容马来酸氯苯那敏　盐酸西替利嗪　第22页/共43页 23马来酸氯苯那敏Chlophenamine Maleate又名扑尔敏第23页/共43页 24结构与命名N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）- 2-吡啶丙胺 顺丁烯二酸盐第24页/共43页 25光学活性（+）S-构型的活性：比消旋体强约两倍,急性毒性也较小（-）R-构型活性：消旋体的1/90扑尔敏为消旋的马来酸盐第25页/共43页 26合 成Leuckart,还原氨化 碱性条件？第26页/共43页 27第27页/共43页 28代 谢吸收迅速而完全排泄缓慢作用持久极性代谢物N-去一甲基N-去二甲基N-氧化物未知的第28页/共43页 29作 用鼻炎、皮肤粘膜的过敏荨麻疹、接触性皮炎、花粉病药物或食物引起的过敏性疾病等用于过敏性疾病抗组胺作用强、用量少、副作用小 第29页/共43页 30副 作 用嗑睡口渴 多尿 等第30页/共43页 31盐酸西替利嗪　 Cetirizine Hydrochloride第31页/共43页 32结构和化学名2-[4-[（4-氯苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基] 乙氧基乙酸二盐酸盐[2-[4-[(4- Chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid dihydrochloride 第32页/共43页 33结构特点哌嗪类抗组胺药 一氮原子上带二苯甲基 有时苯环对位有氯取代 另一氮原子上取代基的变换较多 第33页/共43页 34来 源安定药羟嗪的主要代谢产物氧化第34页/共43页 35作用特点选择性作用于H1受体作用强而持久 非镇静性抗组胺药不易透过血脑屏障进入中枢神经的量极少 对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小高效、长效、低毒、非镇静性第35页/共4