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第1页/共49页抗菌概论的学习材料第2页/共49页化疗药物(chemotherapeutic drugs)抗细菌药抗真菌药抗病毒药化疗过程中所用的药物称为化疗药物。抗微生物药抗寄生虫药抗恶性肿瘤药第3页/共49页Pharmacodynamics Host(patient) Drug PharmacokineticsAntimicrobial Effect抗菌药物DefenseResistanceInfection Infectious Pathogen药物-宿主-致病微生物三者的关系第4页/共49页抗菌药物概论 第一节 抗菌药物发展简史 和常用术语第二节 抗菌药物的作用机 制第三节 细菌耐药性第5页/共49页第一节 抗菌药物发展简史和常用术语第6页/共49页抗菌药物的发展简史古代较原始的抗感染治疗萌芽微生物间颉颃现象的发现第7页/共49页抗菌药物的发展简史古代较原始的抗感染治疗萌芽微生物间颉颃现象的发现青霉素、链霉素等的发现半合成抗生素的出现人工合成抗菌药 … …第8页/共49页抗菌药物(antibacterial drugs)抗生素 (antibiotics)人工合成抗菌药第9页/共49页抗菌药物常用术语抗菌药物抗生素青霉素、红霉素、链霉素、四环素阿莫西林、头孢菌素类、阿齐霉素、阿米卡星人工合成抗菌药物喹诺酮类、磺胺类、甲硝唑第10页/共49页抗菌药物常用术语抗菌谱 (antibacterial spectrum)抑菌药(bacteriostatic drugs )杀菌药(bactericidal drugs) 最低杀菌浓度(minimum bactericidal concentration, MBC)最低抑菌浓度( minimum inhibitory concentration ,MIC) 抗生素后效应(post antibiotic effect,PAE)化疗指数(chemotherapeutic index, CI)第11页/共49页抗菌药物 · 评价抗菌谱(antibacterial spectrum)广谱抗菌药窄谱抗菌药其他G+球菌衣原体G+杆菌G-球菌支原体螺旋体G-肠道杆菌其他G-杆菌第12页/共49页立克次体放线菌阿米巴G+球菌分枝杆菌衣原体G+杆菌G-球菌支原体G-肠道杆菌螺旋体其他G-杆菌抗菌谱异烟肼 窄谱抗菌药四环素 广谱抗菌药第13页/共49页菌落数对照(不给药)加入抑菌药加入杀菌药时间加入药物抗菌药物 · 评价抗菌活性杀菌药和抑菌药最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration ,MBC)最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration ,MIC)抗生素后效应(post antibiotics effect ,PAE)首次接触效应(first exposure effect,FEE)第14页/共49页化疗药物 · 评价化疗指数(chemotherapeutic index)LD50/ED50或LD5/ED95评价化疗药物有效性和安全性的指标第15页/共49页理想的抗菌药对病原体高度的选择性 病原体对其不易产生耐药性 对机体毒副作用小药动学条件优良 性状稳定 使用方便,价格低廉第16页/共49页抗菌机制四大狠招破壁而亡透膜致漏“蛋”尽而亡断子绝孙第17页/共49页机制-抑制细菌细胞壁合成细胞壁维持菌体的正常结构完整.人体细胞无细胞壁.第18页/共49页**********胞浆内胞浆膜L-丙氨酸环丝氨酸双糖五肽万古霉素D-丙氨酰-D丙氨酸二肽乙酰葡萄糖胺磷霉素杆菌肽5 个 甘 氨 酸双糖 十 肽N-乙酰胞壁酸五肽第19页/共49页*************************胞浆膜胞浆内胞 膜 外L-丙氨酸双糖五肽D-丙氨酰-D丙氨酸二肽乙酰葡萄糖胺肽聚糖peptidoglycan5 个 甘 氨 酸转肽酶Transpeptidase双糖 十 肽N-乙酰胞壁酸五肽第20页/共49页********************胞 膜 外转肽酶Transpeptidaseβ-内酰胺类肽聚糖peptidoglycan第21页/共49页机制——抑制细菌细胞壁合成磷霉素、环丝氨酸抑制胞浆内肽聚糖前体物质的形成万古霉素、杆菌肽抑制胞浆膜十肽聚合物的形成及转运β-内酰胺类抑制细胞膜外的十肽聚合物的交叉联结,阻止肽聚糖的最后形成第22页/共49页机制——改变胞质膜的通透性多烯类抗真菌药 与真菌胞浆膜固醇类物质结合咪唑类抗真菌药抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成多粘菌素类抗菌药与G-菌胞浆膜磷脂结合氨基苷类抗菌药离子吸附作用第23页/共49页机制——抑制蛋白质的合成胞质膜通透性增加,致菌体内重要成分
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