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标记化合物的学习课件第1页/共74页第2页/共74页第四章 放射性核素标记化合物第3页/共74页定 义分子中含有一个或多个放射性原子的化合物用 途分析试剂 示踪试剂测定微量物质示踪研究第4页/共74页天然放射性核素 医用放射性核素主要通过人工核反应 生产人工放射性核素 反应堆加速器核燃料中提取中子流照射第一节 医用放射性核素来源第5页/共74页(1) 反应堆中子流生产的放射性核素中子反应主要有四种：(n,α),（n,p),(n,γ), (n,f) 一. 反应堆生产的放射性核素第6页/共74页(2) 从使用过的核燃料中提取放射性核素85Kr, 90Sr, 99Mo, 131I, 133Xe, 137Cs等反应堆生产的特点：放射性核素品种多、活度大、成本低第7页/共74页第8页/共74页二. 加速器生产的放射性核素 回旋加速器将带电粒子有质子（P），氘核（d），氦核（α）加速到一定能量，轰击靶核。引发（p，n）， （d，n），（d，α）， （α，n）， （α，pn）等核反应而生产多种放射性核素。第9页/共74页11B（p，n）11C 68Zn（p，2n）67Ga12C（d，n）13N20Ne（d，α）18F16O（α，pn）15O第10页/共74页第11页/共74页1. 缺中子核素，大多以EC，β+方式衰变2. 短半衰期生理元素 11C, 13N, 15O 3. 放射性核素比活度较高4. 价格比较贵加速器核素的特点：第12页/共74页14CH3OH氟尿嘧啶第二节 放射性核素标记化合物的基本概念一.标记位置及命名1.同位素标记和非同位素标记第13页/共74页2. 定位标记CH3CH14COOH1－14C－丙氨酸NH23. 双标记和多标记35S － 1－14C－蛋氨酸CH335SCH2CH2CH14COOHNH21,3 －14C －丙酮O14CH3－C－14CH3第14页/共74页5. 全标记G-3H-胆固醇H 标记概率不同4. 均匀标记U-14C-葡萄糖C 标记概率相同第15页/共74页3H3HCOOHCOOHCOOHCOOHCOOHNH2NH2NH2NH2NH23H3H 11.4%27.4%3H2+邻氨基苯甲酸11.4%49.8%产物是全标记, 非定位标记第16页/共74页二. 比活度每毫摩尔分子所含放射性活度MBq或GBq (mCi或Ci) / mmolMBq或GBq (mCi或Ci) / mg＊ 比活度理论值与 T1/2 的关系：（每一个分子接一个放射性原子）T1/2↓比活度↑第17页/共74页示踪研究有利于尽量接近生理状态GBq ~ MBq高比活度分析系统灵敏度↑＊ 根据实验需要，确定适当的比活度第18页/共74页第三节 制备标记化合物的基本方法特点：简单的原料化合物3H2、14CO2、Na125I放射性核素价格昂贵微量技术实验操作简单、时间短、最后引人标记原子，冷实验辐射防护的安全措施第19页/共74页同位素交换法化学合成法生物合成法其他：热原子反冲标记法、加速离子标记法第20页/共74页k1 AX ＋ BX★ AX ★ ＋ BXk2一．同位素交换法原理： 放射性核素与要标记的化合物中 同一元素的稳定同位素相互交换 来制备放射性标记化合物 第21页/共74页1.020℃T1/ 2= 5.6 h0.560℃ T1/ 2= 2.8 h交换半值期(1-X/X∞)0.30.20 5 10 15 20(t)交换半值期（Exchange Half－time） 产物的浓度等于交换反应达平衡时产物浓度1 / 2 所需要的时间作为选择最适反应条件的指标第22页/共74页C－H3HC－3H+C－I131IC－131IC－SHC－35SH35SHHH－ C－C －HHH同位素交换法特点:1. 方法简便, 快速, 不需制备标记前体。 2. 单键、分子边缘的原子易被交换标记。中心原子 不能用此法标记, 如14C。 （×）第23页/共74页优点：定位标记、产品纯度高、比活度高缺点：步骤多、流程长、费时费力二．化学合成法合成特点(1) 只能选用简单的放射性原料,如:Ba14CO3 、3H2、Na125I、H235SO4等(2) 需要微量合成装置及分离纯化技术mg级(3) 预先进行冷试验第24页/共74页14C – AcOEt肝组织14C – 胆固醇 （乙酸乙酯） Na125I 甲状腺125I - 甲状腺素14CO2 小球藻14C–L–氨基酸 14CO2 叶子 14C–D–糖类三．生物合成法 利用动物、植物、微生物的生理代谢过程或酶的生理活性，将简单的放射性物质制备成具有生物活性的放射性标记