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抗胆碱药课件第1页/共35页第2页/共35页第七章 胆碱受体阻断药(cholinoceptor blocking drugs) M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 第3页/共35页第一节M 胆碱受体阻断药一、阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱，现已人工合成。第4页/共35页（一）作用机制为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有较强的亲和力，但内在活性很小，可阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1、M2、M3受体均有阻断作用；大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。第5页/共35页（二）药理作用本药选择性低，作用广泛。1.腺体阿托品阻断M胆碱受体，抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。第6页/共35页2.眼(1)扩瞳第7页/共35页(2)眼内压升高第8页/共35页(3)调节麻痹睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,视近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌 悬韧带晶状体第9页/共35页第10页/共35页3. 松弛平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 第11页/共35页(1) 胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。阿托品对胃肠括约肌的松弛作用取决于括约肌的功能状态。(2) 对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。(3) 对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。第12页/共35页4. 心脏 (1) 心率 心率减慢：治疗量（0.4~0.6mg ）阿托品时可出现心率轻度减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂，可能是兴奋迷走神经的结果。第13页/共35页心率加快： 较大剂量（1-2mg）时，阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断外周的M受体，解除迷走神经对心脏窦房结的抑制作用。(2) 房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。第14页/共35页5. 血管治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热，阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。第15页/共35页6.中枢作用较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。第16页/共35页（三）临床应用1.解除平滑肌痉挛2.抑制腺体分泌 (1)用于全身麻醉前给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症3.眼科(1)虹膜睫状体炎(2)验光配眼镜(3)眼底检查 4.心动过缓及房室传导阻滞5.抗休克6.解除有机磷酸酯中毒第17页/共35页（四）不良反应及中毒的解救1.副作用： 口干、皮肤干燥（0.5mg）心率加快、瞳孔散大、视力模糊（1mg）。2. 阿托品急性中毒（5~10mg）致死量：成人80~130mg，儿童10mg 。10mg以上即中枢兴奋严重，幻觉，惊厥或转入抑制 。第18页/共35页急性中毒的症状及解救：1、外周抗胆碱作用，用毛果芸香碱、毒扁豆碱等解救。2、中枢兴奋症状，用安定、小量苯巴比妥等对抗。[禁忌症]青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品第19页/共35页二、山莨菪碱(anisodamine,654-2)特点： 1. 解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显，且选择性高，毒副作用较低，临床已广泛代替阿托品用于内脏绞痛及感染性休克。2. 扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/20~1/10。3. 本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。4. 青光眼及前列腺肥大者禁用。第20页/共35页 三、东莨菪碱（scopolamine) 特点：1. 东莨菪碱易进入中枢，对中枢抑制作用最强，小剂量就有镇静作用，较大剂量能催眠。2 . 中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品，故更适合麻醉前给药。3. 有防晕止吐作用，可抗晕动病。4. 有中枢抗胆碱作用，可治疗帕金森病。第21页/共35页四、阿托品的合成代用品 （一）合成扩瞳药 后马托品(homatropine)特点：1. 扩瞳和调节麻痹作用比阿托品快，维持时间短。2. 主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。 第22页/共35页（二）合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛）特点：（1）不易