西藏大学《药理学》课件-课件-第2章临床药代动力学.pptVIP

* * 生物转化部位 微粒体混合功能氧化酶系统 肝微粒体， CYP450 非微粒体酶系 氧化、还原、水解及结合反应 肠道壁， 肠道菌丛 * * * * 影响药物代谢的因素 遗传因素 遗传药理学、 种族与个体差异 基因型分析，基因多态性，药物基因组学 年龄 胎儿、新生儿，老年 病理状态 慢性肝病 药物代谢的诱导与抑制 诱导：苯巴比妥类、利福平、苯妥英钠、联苯双酯、卡马西平等。降低浓度和疗效 抑制：异烟肼、保泰松、氯霉素、对氨基水杨酸、西米替丁等 。增加浓度、毒副反应发生率 * * * * 药物代谢相互作用 药物代谢的增强 微粒体酶羟基化系统能被大量物质所诱导 如药物、内源性固醇类、其他激素和环境的污染物等。 * * 药物代谢相互作用 药物代谢的抑制: 直接与结合部位底物的竞争，改变酶的构型和直接改变底物的结构，阻止底物穿透微粒体膜，改变不同形式细胞色素P450酶的比例。 药物代谢的抑制作用与抑制剂的血药浓度有关 。 * * 药物的排泄 药物的原形或其代谢产物通过排泄 器官排出体外的过程称为排泄。 药物可通过 肾、肺、胆囊、唾液、 乳腺、汗腺排