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有关乳腺癌内分泌治疗合肥第1页/共33页 雌激素可以与细胞核内的雌激素受体结合,形成雌激素-雌激素受体复合物,该复合物与靶基因的雌激素反应元件结合并影响靶基因的转录,从而促进癌细胞的增殖;另外,雌激素还可以直接和其他转录因子相互作用,或者激活细胞膜上的生长因子并通过其他生物信号途径影响癌细胞的增殖和分化。 内分泌治疗就是通过降低雌激素的水平或阻止雌激素作用于靶细胞的各个环节,从而达到抑制或阻止癌细胞增殖、生长的目的。第2页/共33页 TAM与雌激素受体 属于第一代选择性雌激素受体调节剂,具有雌激素激动和拮抗雌激素的双重作用:在乳腺组织中产生雌激素拮抗的作用,而在子宫和骨组织则产生类雌激素样作用。因其化学结构与雌激素相似,能在乳腺组织中和雌二醇竞争乳腺癌表面的雌激素受体,形成复合物进入胞核,使胞质内能与激素受体结合的雌激素明显减少,且此复合物在胞核内储留时间较长,使胞质内雌激素无法补充,导致胞核受体减少甚至耗竭,最终表现为持久的雌激素拮抗作用; 第3页/共33页 TAM TAM的抗肿瘤作用还与其他因素有关:如通过与受体结合后,可降低细胞膜的通透性,减少转移酶这一癌症促进剂的生成;使细胞间结合部位刚性增强,从而减少肿瘤细胞的侵入性转移;随着膜通透性下降,细胞膜上各种酶、受体和通道的活性也下降,使蛋白质活性受抑,雌激素依