有机中间体苯丙醇胺合成卡西酮工艺分析.docVIP

亚洲和非洲一些国家的土著人咀嚼茶树叶以提供快速刺激的现象极为普遍，并被认为是一个严重的药物依赖问题，与安非他明类似。联合国麻醉品实验室对卡其植物化学成分进行了研究。本世纪初，苯丙醇胺一种中枢神经系统活性化合物，被鉴定为卡他茶的基本生物碱成分。后来的调查显示还有其他基地，但联合国麻醉品实验室仅在过去几年内报告了主要成分的分离和特征。鉴于人们对扩大卡他茶主要成分的药理学和医学研究越来越感兴趣，并且由于已知的外消旋α-氨基苯丙酮的拆分方法不足以制备克量的α-氨基苯丙酮所需的对映体，我们开发了一种合成光学活性α-氨基苯丙酮的改进途径。同时，由于有纯α-氨基苯丙酮及其光学对映体，我们能够确定α-氨基苯丙酮及其盐的一些性质和化学行为，并解释一些文献中的差异。本篇章介绍了用苯丙醇胺制备卡西酮光学对映体的方法，并改进了苯丙醇胺的大规模拆分。讨论了卡西酮及其盐类的性质。 实验步骤: (1):苯丙醇胺的分解: 在60℃下将80 g（0.53 mol）去甲麻黄碱溶液与400 mL乙醇混合，然后加入含有95 g（0.27 mol）O，O-二苯甲酰-d-酒石酸的100 mL 乙醇和250 mL异丙醇的混合物中。当混合物稍微冷却时，加入一些晶种，盐在未受干扰的情况下结晶3天。将透明上清液小心地从（+）-去甲麻黄碱O，O-二苯甲酰-d-酒石酸盐结晶饼中倒出。用乙醇或者异丙醇彻底清洗固体，并将清洗液过滤到上清液中