羟亚胺下游产品类似物4-甲氧基-PCP的合成工艺.docVIP

在本合成的步骤1中用哌啶取代吡咯烷将提供一种几乎肯定与4-甲氧基PCP同样有效的最终化合物，并且将避免使用受控PCC。4-甲氧基PCC以前在动物身上进行过试验，发现其效力比PCC本身要弱一些。粗略估计有70%是有效的。考虑到PCP的效力，这一点仍然很重要。这种类似物的一个可能的优点是缩短了作用时间。这是因为4-甲氧基为药物的代谢和消除提供了场所。这是一个重要的观点，因为在急性过量的情况下，PCP的延长作用是一个真正的缺点。最常见的可直接比较的化合物是氯胺酮。氯胺酮的作用与PCP和4-甲氧基PCP相当相似，但氯胺酮的作用要弱一些。 操作步骤: 第1步：哌啶环己烷碳酸酯(腈)（PCC）的制备: 将6.3g亚硫酸氢钠在21ml水中的溶液在冰浴中冷却，加入5.3g（5.03ml）环己酮，并快速搅拌。这就产生了厚厚的白色泥浆。如果在泥浆中加入9.48g氰化钾（8.17ml哌啶），则溶液为3.93g。泥浆变成两相反应混合物，搅拌过夜。第二天早上，搅拌停止，混合物在冰上冷却。上部的油相很快结晶成美丽的冰状晶体。这些被过滤掉，用冷水冲洗干净，然后用纸巾擦干。收率：约5.45g 第2步：格氏试剂的制备: 将1.9g（0.08摩尔）的镁屑放入圆底烧瓶中，同时放入磁性搅拌棒和企鹅1575511813毫升干乙醚。在第二个烧瓶中，在10毫升乙醚中制备15.2克（0.08摩尔）4-甲氧基溴苯（即4-溴茴香醚，