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拟胆碱临床的学习材料;;胆碱酯类
生物碱类; 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
化学结构:季铵碱类
内源性:Ach为胆碱能神经递质。
人工合成:药用的Ach为人工合成品。
由于Ach在体内作用广泛,选择性差,无临床实用价值。 主要作为药理学研究的工具药;[药理作用];2.胃肠道
3.泌尿道
4.其他
腺体
眼
神经节和骨骼肌
中枢
支气管;乙酰胆碱 ACh;胆碱脂类药物; 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
作用机制
选择性(直接)激动M受体。
对眼睛和腺体的作用明显,
对心血管的影响小。
;药理作用;房水产生及回流
;第12页/共57页;1 眼
2.对腺体作用
皮下注射10~15mg毛果芸香碱,可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
泪腺,胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加
;[临床应用];1.青光眼
2.虹膜炎
与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连
3.其他
可治疗颈部放疗后的口腔干燥
抗胆碱药阿托品中毒解救;眼科局部用药无明显不良反应。
剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。
可用阿托品对抗。
[注意]
滴眼时应压迫眼内眦,防止药液经鼻腔吸收产生副作用。( M样作用:出汗,唾液分泌等);M胆碱受体激动药 —毛果芸香碱(pilocapine,匹鲁卡品);毒 蕈 碱 (muscarine);第二节 N胆碱受体激动药; 烟碱(Nicotine,尼古丁);烟碱在临床上无实用价值,但在毒理上有很大的意义。
烟碱剧毒,急性中毒死亡快,与氰化物相似。
长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。
;;第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药; Ach 胆碱 + 乙酸
本类药物可抑制AchE, 使突触间隙ACh增多, 产生拟胆碱作用
本类药物的作用实际是Ach的作用;
——————————————————————————
胆碱酯酶 主要存在部位 特点
——————————————————————————
乙酰胆碱酯酶 胆碱能神经末梢 对Ach特异性高
(acetylcholinesterase, AChE) 突触间隙
假性胆碱酯酶 血浆、肝、肾 对Ach特异性较
(pseudocholinesterase) 神经胶质???胞 低,可水解其
(血清胆碱酯酶 ) 它胆碱酯类
——————————————————————————;AchE;易逆性AchE抑制剂
与AChE的结合呈可逆性,故作用较温和。
新斯的明
难逆性AchE抑制剂
与AChE以共价键结合,使酶难恢复活性,故作用强而持久,产生毒性作用。
有机磷酸酯类;第28页/共57页;;眼 缩瞳,降眼压,调节痉挛
兴奋胃肠平滑肌和膀胱平滑肌
兴奋骨骼肌
其它作用
腺体分泌增加
收缩支气管、输尿管平滑肌
心血管系统 表现为心率减慢,心输下降
兴奋中枢作用;重症肌无力 新斯的明 吡斯的明 安贝氯铵
腹气胀、尿潴留 新斯的明
青光眼 毒扁豆碱 地美溴铵
解毒
竞争性肌松药 新斯的明 依酚氯铵 加兰他敏
M-受体阻断药 毒扁豆碱
阿尔茨海默病 他克林 多奈哌齐 加兰他敏;体内过程;新斯的明 Neostigmine ;
1.重症肌无力
一种自身免疫性疾病,使神经肌肉接头的N2受体受到损害。
2.手术后腹气胀及尿潴留
3.阵发性室上性心动过速
4.非去极化型肌松药(筒箭毒碱)解毒;不良反应 ;●叔胺类化合物易通过BBB,小剂量兴奋中枢,大剂量抑制
● 主要应用:局部滴眼治疗青光眼
解毒
●对眼睛作用比毛果芸香碱强而持久,
但刺激性大;;思考题;他克林(tacrine);吡斯的明(pyridostigmine) 重症肌无力,术后腹胀和尿潴留
依酚氯铵(edrophonium chloride) 诊断重症肌无力
安贝氯铵(ambenonium chloride) 重症肌无力
地美溴铵(demecarium bromide) 青光眼
多奈哌齐(donepezil) 阿尔茨海默病
加兰他敏(galanthamin) 重症肌无力,解
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