氨氯地平的原药和口腔崩解片的制备.docxVIP

氨氯地平的原药和口腔崩解片的制备 1973年，美国埃德威治州（1）氨基丙烯酸（1）于1993年在中国上市。主要用于抗高血压药物。1左旋体[ (-) -1]的钙拮抗活性是右旋体的1 000倍, 是消旋体[ (±) -1]的2倍。苯磺酸 (-) -1可用作抗心绞痛药, 对冠脉痉挛性心绞痛也有效 口腔崩解片是近十年来研发的一种新型固体制剂, 它能借助口腔内少量的唾液迅速崩解而释放药物, 便于老人、儿童及吞咽困难、取水不便的患者服药。 1 苯磺酸钠dmps,b RCZ-8A型溶出度测定仪 (天津大学精密仪器厂) ;HP1100型高效液相色谱仪 (美国Agilent公司) 。 苯磺酸 (-) -1原药 (威海迪素制药有限公司, 以无水物计含量为99.4%, 批号LB080105) , 苯磺酸 (-) -1对照品 (中国药品生物制品检定所, 以无水物计含量为100.0%, 批号100546-200301) ;乳糖 (Flowlac 100, 德国美剂乐公司) ;甘露醇 (Pearlitol 200 SD, 法国罗盖特公司) ;交联聚维酮 (PVPP XL-10, 美国国际特品公司) ;桔子粉末香精 (符合QB/T 1505-1992, 苏州禾田香料有限公司) 。 2 方法和结果 2.1 醇、pvp的制备 设计每片含 (-) -1 2.5 mg, 折合为苯磺酸 (-) -1的用量约3.5 mg