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- 2023-07-20 发布于广东
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氨基酸与小分子多肽的研究进展
帕金森病、阿兹海默病和肌肉动脉硬化影响着人类的健康。这种疾病通常被称为神经退行性疾病,尚未得到充分治疗。阿兹海默症是一种多病因诱发的神经退行性疾病,β淀粉样蛋白在其中起着关键性作用,经过研究发现主要是在人类大脑皮层和海马区出现β淀粉样蛋白、经聚集形成老年斑。近十余年的研究表明,大脑皮层中β淀粉样蛋白和活性氧物种的积聚,可能与金属离子和β淀粉样蛋白作用有关,金属离子与β淀粉样蛋白作用机理的研究已成为阿兹海默症机理的主流研究方向之一,大脑中β淀粉样蛋白的聚集是阿兹海默症的一个关键性病理事件。体外研究表明:β淀粉样蛋白并不是自聚集的,某些外部因素,特别是金属离子的诱导是β淀粉样蛋白聚集的重要神经化学因子之一。前人通过研究发现在病人大脑皮层铜离子、锌离子等部分过渡金属离子在病人大脑皮层内的浓度异常,β淀粉样蛋白与金属离子结合会导致生物体内金属离子失衡,我们介绍的新型小分子多肽类化合物可以作为一种新型的阻滞剂,可阻止这类反应的发生,减少β淀粉样蛋白的聚集。
1 药物的靶向作用
由传统生物学可知,氨基酸之间可脱水缩合生成多肽,而经典的多肽类药物内部是靠肽键直链连接的,致使药物主体的柔曲性过高,与天然类药物相比没有特定的空间立体结构,对于靶点的结合强度和立体的选择性不高,这就使得药物的靶向作用效果不好。同时,药物进入人体内很容易被人体内存在的各种活性蛋白酶分解,这
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