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- 2023-07-20 发布于江苏
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-卡佩奇;第十章
肾上腺受体激动药 ;分类:
1.按化学结构分
; ;化学结构与药代动力学和药效学的关系;(2)α位-H被-CH3 取代:
易被摄取1摄取,阻碍MAO氧化,递质释放增加,如:间羟胺、麻黄碱 ;2.按对受体亚型选择性分为三类
;;;第二节 α受体激动药 ;〖体内过程〗
;① 口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分 解。
② 皮下注射收缩血管,发生组织坏死。
③ 静脉推注,引起BP急剧升高,心律紊乱
;1? 2.分布:心、肾上腺髓质、血管等
3.摄取1和摄取2
代谢:经COMT、MAO转化,最后的代谢产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸(VMA,90%),或间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。 ;[药理作用];冠状动脉舒张;③心脏:;;;3.对代谢的影响:;临床意义
1. 急性低血压症状:
败血症
药物引起的低血压
嗜铬细胞瘤切除术
交感神经切除术
2. 心脏骤停辅助治疗(帮助 心脏复苏)
3.上消化道出血:1-3mg 稀释后口服(局部
作用)。
;维持血压,保证心、脑、肾血 流供应。
;〖不良反应〗
1.?局部组织缺血坏死:
处理 ;普鲁卡因+酚妥拉明
2.?急性肾衰:
肾血管收缩,少尿、无尿、肾实质损害,保持尿量25ml/小时
〖禁忌症〗
高血压,动脉硬化,器质性心脏病;少尿、无尿、微循环障碍等。
;间羟胺(阿拉明)
特点:非儿茶酚胺,性质稳定,维 持久,
不易被COMT和MAO破坏。
作用:
① 直接作用:以α1受体为主,对β受体
作用弱。
② 间接作用:经摄取1进入囊泡 NA释放;应用:
;去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林)
(Phenylephrine, neosynephrine);〖用途〗
1.抗休克,或麻醉引起的低血压,基本作用同间羟胺,静脉或肌肉注射
2. 阵发性室上性心动过速
; 第三节 α、β 受体激动药 ;药用品:家畜肾上腺提取,人工合成。
体内过程:基本同NA,但可皮下,肌肉注射 ;;;;;6.其它作用 ;5.代 谢;; 3 .过敏性休克: ;;不良反应; 多巴胺(dopamine DA)
合成NA的前体物,药用品为人工合成
属儿茶酚胺口服肝代谢,体内经MAO、COMT代谢,只iv滴注,不通过血脑屏障。 ;〖药理作用〗;(2)肾脏;临床
应用; 麻黄碱(ephedrine)
系中药麻黄中提取???生物碱,药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。
;特点:
①??对受体选择性:类似肾上腺素
②??间接作用:促进NA释放类似间羟胺
③??非儿茶酚胺,性质稳定,可口服
④??中枢兴奋作用显著
⑤ 易产生快速耐受性 ;[药理作用];管 2扩张支气管;[临床应用] ;[不良反应]
不安、失眠、可用镇静 催眠药对抗。
[禁忌症]
高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢
; 第四节??β受体激动药
;[体内过程]
给药方法:气雾剂、舌下含服?
①口服在肠粘膜与硫酸结合而失效
②代谢:COMT,较少被MAO代谢 ;;;;;[不良反应]
心悸、头痛、注意控制心率。剂量过大,可致心肌耗氧量增加,引起心律失常,甚至心室颤动。
[禁忌症]
冠心病、心肌炎、甲亢。 ;;第三节 分析文体特征和表现手法 2大考点;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH-卡佩奇;第十章
肾上腺受体激动药 ;分类:
1.按化学结构分
; ;化学结构与药代动力学和药效学的关系;(2)α位-H被-CH3 取代:
易被摄取1摄取,阻碍MAO氧化,递质释放增加,如:间羟胺、麻黄碱 ;2.按对受体亚型选择性分为三类
;;;第二节 α受体激动药 ;〖体内过程〗
;① 口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分 解。
② 皮下注射收缩血管,发生组织坏死。
③ 静脉推注,引起BP急剧升高,心律紊乱
;1? 2.分布:心、肾上腺髓质、血管等
3.摄取1和摄取2
代谢:经COMT、MAO转化,最后的代谢产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸(VMA,90%),或间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。 ;[药理作用];冠状动脉舒张;③心脏:;;;3.对代谢的影响:;临床意义
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