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药剂科业务学习利尿药
按作用部位,分为:(1)袢利尿剂——高效。(2)噻嗪类和类噻嗪类利尿剂——中效。(3)留钾利尿剂——低效。(4)碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺。
呋塞米托拉塞米布美他尼依他尼酸第一亚类 袢利尿剂——高效
药理作用与临床评价——作用 作用特点——Na+-K+-2 Cl-同向转运子抑制剂。 机制: 特异性地与Cl-结合位点结合,抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2 Cl-同向转运子——抑制NaCl重吸收,排出大量尿液。最强
临床用于: (1)急性肺水肿和脑水肿。 (2)急、慢性肾衰竭——首选。 (3)明显液体潴留心力衰竭——首选。呋塞米和托拉塞米特别适用于伴有肾功能受损的高血压患者。 (4)肝硬化腹水。 (5)加速某些毒物的排泄。 主要药品——呋塞米\布美他尼第一亚类 袢利尿剂——高效
【适应证】 (1)充血性心力衰竭,肝硬化,肾脏疾病,急性肺水肿和急性脑水肿。 (2)预防急性肾衰竭。 (3)高血压危象。 (4)高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症。 (5)抗利尿激素分泌过多症。 (6)急性药物及毒物中毒。第一亚类 袢利尿剂——高效
【注意事项】 (1)为避免夜尿过多,应该白天给药。 (2)可引起光敏反应,注意防护日光照晒。 (3)从卧位或坐位时动作要徐缓——预防体位性低血压。第一亚类 袢利尿剂——高效
【典型不良反应】 1.水、电解质紊乱:过度利尿——低血容量、低血钠、低血镁、低血钾、低氯碱血症。 2.耳毒性——眩晕、耳鸣、听力减退或耳聋(可逆)。常发生于快速静脉注射。 ●依他尼酸——最易引起,可发生永久性耳聋。 ●布美他尼——耳毒性最小——适用于听力有缺陷及急性肾衰者。 3.高尿酸血症。 4.呋塞米、托拉塞米和布美他尼——过敏反应; 依他尼酸——不含有磺酰胺基——很少过敏。第一亚类 袢利尿剂——高效
【禁忌证】 无尿者; 2.对磺胺过敏者; 3.婴儿(依他尼酸)、肝昏迷和严重电解质紊乱者; 4.呋塞米——可使患有呼吸窘迫综合征(ARDS)的早产儿增加动脉导管未闭的发生率,因此分娩前应慎用。可经母乳分泌。【药物相互作用】 与氨基糖苷类\第一、二代头孢菌素类\顺铂合用,可加重耳毒性。第一亚类 袢利尿剂——高效
(一)定期监护体液和电解质平衡(二)减少利尿剂抵抗用药监护第一亚类 袢利尿剂——高效
(1)定期检查体液、监测血压、肾功能。 过度利尿可加重肾前性肾衰竭。若出现血尿或出现少尿和无尿、肌痛或肌痉挛、听力障碍——立即停用。 (2)定期监护血K+、Na+、Mg2+、碳酸氢盐。 低钾血症倾向者——改用保钾利尿剂。 (3)定期监护血糖——低钾可使糖尿病患者对胰岛素敏感性降低。(一)定期监护体液和电解质平衡第一亚类 袢利尿剂——高效
作用于:髓袢升支厚壁段皮质部和远曲小管初段;耳毒性——眩晕、耳鸣、听力减退或耳聋(可逆)。(2)利尿作用极弱,但对伴随水肿的子痫患者有利尿、降压作用。(4)肝硬化腹水。(二)肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂水肿性疾病、充血性心力衰竭第一亚类 袢利尿剂——高效(一)定期监护体液和电解质平衡噻嗪样作用利尿剂——无噻嗪环但有磺胺结构,利尿作用机制与噻嗪类相似——吲达帕胺、氯噻酮(氯酞酮)、美托拉宗。(2)噻嗪类和类噻嗪类利尿剂——中效。(2)噻嗪类和类噻嗪类利尿剂——中效。性激素异常——男性乳房发育、阳痿、性功能减退;●早期——通过利尿、减少血容量而降压;第二亚类 噻嗪类利尿剂——中效(1)定期检查体液、监测血压、肾功能。(2)可引起光敏反应,注意防护日光照晒。(2)急、慢性肾衰竭——首选。 单独使用或每天使用,利尿作用降低原因:利尿剂激活肾素-血管紧张素系统。处理(1)合用ACEI、ARB或醛固酮受体阻断剂。 (2)联合应用作用于肾小管不同节段的利尿剂。 (3)多次应用最小有效剂量,或连续静脉滴注。增大剂量。 (4)若心功能不全患者出现利尿剂抵抗——使用卡托普利。(二)减少利尿剂抵抗第一亚类 袢利尿剂——高效
第二亚类 噻嗪类利尿剂——中效 1.氢氯噻嗪、氯噻嗪、苄噻嗪、氢氟噻嗪和环戊噻嗪。 2.噻嗪样作用利尿剂——无噻嗪环但有磺胺结构,利尿作用机制与噻嗪类相似——吲达帕胺、氯噻酮(氯酞酮)、美托拉宗。
作用特点 作用于:髓袢升支厚壁段皮质部和远曲小管初段; 机制:直接抑制远曲小管初段的Na+- Cl-共转运子功能,减少Na+、Cl-和水的排出。第二亚类 噻嗪类利尿剂——中效
氢氯噻嗪 1.水肿性疾病、充血性心力衰竭 2.高血压——低剂量可提供接近全效的降压作用—— ●早期——通过利尿、减少血容量而降压; ●长期用药——通过扩张外周血管而产生降压作用。 尤适用于老年和单纯收缩期高血压
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