药物制剂基本技术理论详解演示文稿.pptVIP

二、增溶作用 增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。 当前第30页\共有50页\编于星期四\11点 三、助溶作用 助溶：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐、缔合物等，而增加药物溶解度的现象。这加入的第三种物质称为助溶剂。 助溶剂可溶于水，多为低分子化合物（不是表面活性剂）。 当前第31页\共有50页\编于星期四\11点 例如： 碘在水中的溶解度为1：2950，而在10%的碘化钾溶液中可制成含碘5%的水溶液，这是由于碘化钾与碘形成了溶解度较大的络合物所致。 I2+KI=KI3 当前第32页\共有50页\编于星期四\11点 常用的助溶剂有以下几种： （1）有机酸及其钠盐 （2）酰胺类 （3）无机盐类 当前第33页\共有50页\编于星期四\11点 四、改变溶媒或选用混合溶剂 某些分子量较大，极性较小而在水中溶解度较小的药物，如果更换半极性或非极性溶剂，可使其溶解度增大。例如，樟脑不溶于水，而能溶于醇、脂肪油等，故不宜制成樟脑水溶液，而可制成樟脑醑或樟脑搽剂。 当前第34页\共有50页\编于星期四\11点 五、药物分子结构修饰 将亲水基团引入难溶性药物分子中，可增加其在水中的溶解度。引入的亲水基团有：磺酸钠基（-SO3Na）、羧酸钠基（-COONa）、醇基（-OH）、氨基（-NH2）及多元醇或糖基等。例如，樟脑在水中微溶（1:800），但制成樟脑磺酸钠后，则易溶于水，且毒性低。 但应注意，有些药物被引入某些亲水基团后，除了溶解度有所增加，其药理作用也可能有所改变。 当前第35页\共有50页\编于星期四\11点 （三）、影响溶解速度的因素 固体溶解是一个溶解扩散的过程，一般用单位时间内溶液浓度增加量表示，其符合Noyes-Whintney方程： 式中，dc/dt是溶出速度，S为药物粒子的表面积，CS为溶质在溶出介质中的溶解度，C为t时间溶液中溶质的浓度，D为扩散系数，V是溶出介质体积，h为扩散层厚度，而K则是溶出速度常数。 当前第36页\共有50页\编于星期四\11点 药物制剂基本技术理论详解演示文稿 当前第1页\共有50页\编于星期四\11点 （优选）药物制剂基本技术理论 当前第2页\共有50页\编于星期四\11点 当前第3页\共有50页\编于星期四\11点 二 溶解理论 （一）溶解 指一种或一种以上的物质（固体、液体或气体）以分子或离子状态分散在液体分散媒的过程。其中，被分散的物质称为溶质，分散媒称为溶剂。 相关知识 相似相溶原理： 指溶质与溶剂极性程度相似的可以相溶。 当前第4页\共有50页\编于星期四\11点 当前第5页\共有50页\编于星期四\11点 溶剂的分类： 1.极性溶剂 （ε＝30～80） 水、甘油、二甲基亚砜等 2.非极性溶剂 （ε=0～5） 氯仿、苯、液状石蜡、植物油、乙醚等 3.半极性溶剂 （ε=5～30） 乙醇、丙二醇、聚乙二醇和丙酮等 当前第6页\共有50页\编于星期四\11点 （三）溶解度和溶解速度 溶解度是指在一定温度下（气体在一定压力下），一定量溶剂的饱和溶液中能溶解溶质的量。 溶解速度是指在某一溶剂中单位时间内溶解溶质的量。 当前第7页\共有50页\编于星期四\11点 三、表面活性剂 表面张力：一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力 表面活性：使液体表面张力下降的性质。 表面活性物质：能使液体表面张力下降的物质。 表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。 相关知识 增溶、乳化、润 湿、杀菌、去污、起泡和消泡等 当前第8页\共有50页\编于星期四\11点 图1 荷叶上的水珠的表面张力作用现象 当前第9页\共有50页\编于星期四\11点 当前第10页\共有50页\编于星期四\11点 一个玻璃杯灌满水后，将硬币顺着杯子的边缘放入杯中，你会发现杯中已装入数数枚硬币后，尽管水面高出杯口，堆起来很高，呈现向上凸起的形状，但仍不溢出来 。这是因为液体表面层存在表面张力，好像在水的表面上覆盖了一层弹性膜。当把小物体放入水中后，虽然水已超出杯口，“堆”的很高，但仍没有破坏“弹性膜”，因此水也不会溢出来。 当前第11页\共有50页\编于星期四\11点 OOOOOOOOWWW（肥皂R——COO-） 2.结构特征 亲油的非极性烃链 亲水的极性基团 双亲性分子结构 长度不少于8个碳原子 羧酸磺酸硫酸及其盐或羟基酰胺基等 当前第12页\共有