胆碱能系统激动药和阻断药.pptVIP

（二）难逆性抗AchE药－有机磷脂类 【中毒机制】 有机磷酸酯类与AChE牢固结合，形成难以水解的磷酰化AChE，使AChE失去水解ACh的能力，造成体内ACh大量积聚而引起一系列中毒症状。 若不及时抢救，AChE可在几分钟或几小时内就“老化”。 因此一旦中毒，应迅速抢救，在磷酰化AChE老化之前，用AChE复活药以使AChE复活。 * * 第二十八页，共六十二页，2022年，8月28日 【中毒症状】 (1) 急性中毒 主要为M样、N样症状、中枢症状。死亡的主要原因为呼吸衰竭及继发性心血管功能障碍。 (2) 慢性中毒 多发生于长期接触农药的人员，主要表现为血中AChE活性持续明显下降。临床体征为神经衰弱症候群、腹胀、多汗、偶见肌束颤动及瞳孔缩小。 * * 第二十九页，共六十二页，2022年，8月28日 【中毒的解救】－急性 (1) 消除毒物 (2) 解毒药物 ①阿托品 是治疗急性有机磷酸酯类中毒的特异性、高效解毒药物。能迅速对抗体内ACh的M样作用；所用的剂量应该使M样症状消失或出现阿托品化 * * 第三十页，共六十二页，2022年，8月28日 ② AChE复活药 能使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性。与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，从而阻止游离的毒物继续抑制AChE活性。由于不能直接对抗体内积聚的ACh的作用，故应与阿托品合用。 对老化的AchE无用 常用药物有碘解磷定和氯解磷定。 * * 第三十一页，共六十二页，2022年，8月28日 第四节 作用于神经肌肉节点和自主神经节的药物 N胆碱受体激动药：烟碱（nicotine尼古丁） N胆碱受体阻断药 阻断NN受体：神经节 阻断NM受体 非除极化型肌松药：维库溴氨，筒箭毒碱 除极化型肌松药：琥珀胆碱 * * 第三十二页，共六十二页，2022年，8月28日 （一）非除极化型神经肌肉阻断药 【药理作用】 竞争性阻断Ach与受体的结合 本身无内在活性，不能激动受体产生除极化 肌松作用可被抗AchE药物如新斯的明所拮抗 * * 第三十三页，共六十二页，2022年，8月28日 【临床应用】 全麻辅助用药，用于全麻时气管插管及手术中的肌肉松弛 * * 第三十四页，共六十二页，2022年，8月28日 （二）除极化型神经肌肉阻断药 【药理作用】 与受体持续结合，对受体产生持续的激动效应，使受体不能传递更多的神经冲动，形成稳定的复极化。 * * 第三十五页，共六十二页，2022年，8月28日 【临床应用】 骨骼肌松弛作用快而短暂，适用于气管镜，胃镜等短时操作。 * * 第三十六页，共六十二页，2022年，8月28日 A型题 1. 毛果芸香碱缩瞳作用的机制是 A.阻断M受体，使瞳孔括约肌松弛 B.激动M受体，使瞳孔括约肌收缩 C.激动α受体，使瞳孔扩大肌收缩 D.阻断α受体，使瞳孔扩大肌松弛 E.激动β受体，使瞳孔扩大肌收缩 2. 毛果芸香碱滴眼后会产生哪些症状 A缩瞳、降眼压、调节痉挛 　 B扩瞳、升眼压、调节麻痹 C缩瞳、升眼压、调节痉挛 　 D扩瞳、降眼压、调节痉挛 E缩瞳、升眼压、调节麻痹 答案 答案 * * 第三十七页，共六十二页，2022年，8月28日 3. 新斯的明治疗术后腹部气胀的原理是 A．直接激动M受体 B．直接激动NN受体 C．直接激动 NM受 D．适当抑制AChE E．直接阻断M受体 4．氯解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是 A．阻断M胆碱受体 B．阻断N胆碱受体 C．使失去活性的乙酰胆碱酯酶复活 D．直接对抗乙酰胆碱 E．使乙酰胆碱酯酶活性受到抑制 答案 答案 * * 第三十八页，共六十二页，2022年，8月28日 5.下列有关neostigmine的描述，哪一项是错误的？ A. 难透过角膜入眼前房 B. 对胃肠道平滑肌的兴奋作用较强 C. 对骨骼肌的兴奋作用最强 D. 一般很难进入血脑屏障 E. 与胆碱酯酶结合后难解离 6. 解救有机磷酸酯类中毒时尽早使用氯解磷定的原因是 A. 氯解磷定难以进入组织细胞内 B. 氯解磷定不易与磷酰化胆碱酯酶结合 C. 促进有机磷酸酯与胆碱酯酶共价键结合 D. 避免磷酰化胆碱酯酶发生老化” E. 体内胆碱酯酶的合成已经受到抑制 答案 答案 * * 第三十九页，共六十二页，2022年，8月28日 7. 急性有机磷中毒病人出现呼吸困难、口唇青紫、呼吸道分泌物增多时，应立即静脉注射的药物是 A. 碘解磷定 B. 哌替定 C. 氨茶碱 D. 阿托品 E. 氢化可的松 8. neostigmine在临床不可用于 A．有机磷酸酯中毒