劳拉替尼中间体2-氨基-5-溴-3-羟基吡啶的合成方法.pdfVIP

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2023-08-05 发布于四川
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劳拉替尼中间体2-氨基-5-溴-3-羟基吡啶的合成方法.pdf

本发明涉及抗肿瘤药物劳拉替尼（Lorlatinib，PF‑06463922）重要中间体2‑氨基‑5‑溴‑3‑羟基吡啶的合成。以2‑氨基‑3‑羟基吡啶为起始原料，通过关环、溴代、水解等3步反应，最终合成2‑氨基‑5‑溴‑3‑羟基吡啶，其中关环步骤将双三氯甲基碳酸酯（BTC）和N,N’‑羰基二咪唑（CDI）组合使用；溴代步骤采用2‑羟基‑2‑甲基‑1‑苯基‑1‑丙酮作为光引发剂，采用液溴作为溴化剂，该技术与现有技术相比，本发明更加环保、经济。

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 111943885 A (43)申请公布日 2020.11.17 (21)申请号 202010615870.5 (22)申请日 2020.07.01 (71)申请人西华大学地址 61

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