3-取代吲哚酮类化合物的合成及生物活性研究.docxVIP

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  • 2023-08-07 发布于广东
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3-取代吲哚酮类化合物的合成及生物活性研究.docx

3-取代吲哚酮类化合物的合成及生物活性研究 由于肿瘤的原因,蛋白激酶活性的调节和抑制已成为开发新型抗癫痫药物的有效策略。 1 实验 1.1 试剂及化合物的合成 H NMR数据由INOVA 500核磁共振仪测定;MS用Esquire-LC型质谱仪测定. 所用试剂除叠氮化磷酸二苯酯 (DPPA) 购于北京百灵威化学技术有限公司外, 其他均购于国药集团;所用试剂均为化学纯或分析纯.化合物1及化合物2的合成参照文献[6];化合物3的合成参照文献[7];化合物4的合成参照文献[8];目标化合物的合成参照文献[5]. 1.2 合成中 1.2.1 l/l-4-甲基-1-甲基苯磺酸酯的合成 4.0 g KOH溶解于60 mL水中, 加入10 mL甲醇5.0 g化合物1加入上述体系中, 加热回流, 反应完毕后降至室温, CH 1.2.2 化合物ml法 3.3 g化合物1, 5.5 g DPPA及2.7 mL三乙胺溶解在150 mL无水乙腈中, 氮气保护下55℃反应.TLC监测反应, 反应完毕后减压蒸去大部分溶剂, 残渣以硅胶柱层析, 以V (乙酸乙酯) ∶V (石油醚) =1∶2混合溶液淋洗, 收集主要产物, 蒸去溶剂得白色针状晶体, 收率62%. 1.2.3 3-5-甲基二甲基二甲基二羧基3-,硝基-1-基-2-甲醛4a-4j的合成 2 结果与讨论 2.1 化合物55i的合成 化合物3的合成中,

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