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氟桂利嗪的药物代谢动力学研究 氟二氯二胺的化学名字（e）-1-【二氟二氟丁基】甲基苯基-4（2-硝基-3-硝基）吡啶。它是一种选择性的钙通道阻滞剂。它可以扩张脑血管和周长。临床上广泛用于预防和治疗心脑血管疾病和周长病变。下面仅就氟桂利嗪在动物体内和人体内的药物代谢动力学作一文献综述。 1 氟桂利嗪的给药情况及血药浓度 氟桂利嗪在雌雄大鼠胃肠道中吸收良好。放射性研究表明:雄鼠血浆中放射性物峰值 (NVR) 在给药后1 h内 (1.39±0.32 μg/mL) 出现, 雌鼠在1～2 h内 (1.14±0.40 μg/mL) 出现。给药后2 h, 胃组织分布的氟桂利嗪达总剂量的10%。在0.5 h内, 从肠道中吸收的量约为总剂量的20%～24%。 大鼠长期给药后, 血浆、大脑、肝和肺中氟桂利嗪的浓度和单剂量给药时所测得的结果无差异。 对猪按30 mg/d (第1周) 、20 mg/d (第2周) 、10 mg/d (第3周) 给药至15周后, 血浆中氟桂利嗪的浓度不超过0.01 μg/mL。皮下脂肪中浓度随时间延长而升高, 并在10～14 d达峰值 (Cmax) , 范围约为2.0～3.6 μg/g。35 d停药后, 氟桂利嗪浓度逐渐下降, 半衰期 (t1/2约为7.8 d。在最后一次给药后5周, 氟桂利嗪在脂肪组织中的浓度低于稳态血药浓度 (Css) 的1/20。 狗灌胃给予氟桂利嗪